Biologically active compounds with anti-angiogenic properties

Details Biologically active compounds with anti-angiogenic properties Biologically active compounds with anti-angiogenic properties

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/7008 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2562954

A method for inhibiting angiogenesis in a subject comprising administering to the subject at least one compound of General Formula (I), wherein the ring or any chiral center(s) may be of any configuration; Z is sulphur, oxygen, CH2, C(O), C(O)HN, NH, NRA or hydrogen, in the case where Z is hydrogen then R1 is not present, RA is selected from the set defined for R1 to R5, X and X' are independently oxygen or nitrogen providing that at least one X of General Formula (I) is nitrogen, X or X' may also combine independently with one of R1 to R5 to form an azide, R1 to R5 are independently selected from the following definition which includes but is not limited to H or an alkyl, acyl, alkenyl, alkynyl, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl or heteroarylalkyl substituent of 1 to 20 atoms, which is optionally substituted, and can be branched or linear, and R6 and R7 are hydrogen, or may combine to form a carbonyl function.

Cette invention est un procédé permettant de bloquer l'angiogenèse chez un sujet. Ce procédé consiste à lui administrer au moins un composé représenté par la formule générale (I) suivante. Dans cette formule, le noyau ou l'un quelconque de ses centres chiraux peut prendre n'importe quel configuration. Z est soufre, oxygène, CH¿2?, C(O), C(O)HN, NH, NR<SP>A</SP> ou hydrogène. Quand Z est hydrogène R¿1? n'existe pas. R<SP>A</SP> est choisi dans le groupe défini pour R¿1? à R¿5?. X et X' sont indépendamment oxygène ou azote, l'un au moins des X de la formule générale (I) doit être azote. X ou X' peut également se combiner indépendamment à l'un des R¿1? à R¿5? pour former un azide. R¿1? à R¿5? sont indépendamment choisis dans la liste suivante qui n'est pas limitative: H ou alkyle, acyle, alcényle, alkynyle, hétéroalkyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle ou substituant hétéroarylalkyle de 1 à 20 atomes, qui est éventuellement substitué, et peut être ramifié ou linéaire. Enfin, R¿6? et R¿7? sont hydrogène, ou peuvent se combiner pour former une fonction carbonyle.

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