Biologically active macrolides, compositions, and uses thereof

Details Biologically active macrolides, compositions, and uses thereof Biologically active macrolides, compositions, and uses thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 498/08 (2006.01) A61K 31/365 (2006.01) A61P 13/02 (2006.01) A61P 15/08 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 27/06 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 273/00 (2006.01) C07D 311/00 (2006.01)

Patent

CA 2415611

The present invention provides a compound of the formula (I) or (II), wherein R1~ is H, alkyl, alkenyl or aryl, R2~ is H, alkyl, alkenyl or aryl, R3~ is H, alkyl, alkenyl or aryl, R4~ and R4~-R8~ are independently R10~, C(O)R10~ or SO~2R10~, wherein R10~ is H, alkyl, alkenyl or aryl, and R9~ is R9a~, C(O)R9a~ or SO~2R9a~, wherein R9a~ is H, alkyl, alkenyl or aryl. R9a~ can be unsubstituted or substituted with one or more oxo(=O), OR9b~, OC(O)R9b~, OSO~2R9b~, NHR9b~, NHC(O)R9b~ and NHSO~2R9b~ groups. R9b~ is H, alkyl, alkenyl, or aryl. R9b~ can be unsubstituted or substituted with one or more groups such as oxo(=O), OR9c~, CO~2R9c~, CO~2R9c~ and OC(O)R9c~. R9c~ is H, or a unsubstituted or substituted alkyl, alkenyl or aryl. The present invention further provides a composition comprising at least one compound of the present invention and a pharmaceutically acceptable carrier, alone or in combination with at least one additional active agent. The present invention further provides a method of treating a condition treatable by the inhibition of vacuolar-type (H+)-ATPase and a method of treating cancer.

La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I) ou (II), dans laquelle R<1> représente H, alkyle, alcényle ou aryle, R<2> représente H, alkyle ou aryle, R<3> représente H, alkyle, alcényle ou aryle, R<4'> et R<4>-R<8> représentent individuellement R<10>, C(O)R<10> ou SO2R<10>, dans laquelle R<10> représente H, alkyle, alcényle ou aryle, et R<9> représente R<9a>, C(O)R<9a> ou SO2R<9a>, et dans laquelle R<9a> représente H, alkyle, alcényle ou aryle. R<9a> peut être substitué ou non par un ou plusieurs groupes oxo(=O), OR<9b>, OC(O)R<9b>, OSO2R<9b>, NHR<9b>, NHC(O)R<9b> et NHSO2R<9b>. R<9b> représente H, alkyle, alcényle, ou aryle. R<9b> peut être substitué ou non par un ou plusieurs groupes tels que oxo(=O), OR<9c>, CO2R<9c>, CO2R<9c> et OC(O)R<9c>. R<9c> représente H, ou un alcényle ou un aryle substitué ou non. Par ailleurs, l'invention concerne au moins un composé de l'invention et un excipient acceptable sur le plan pharmaceutique, seul ou associé à au moins un agent actif supplémentaire. De plus, l'invention concerne une méthode de traitement d'un état pathologique pouvant être traité par l'inhibition de ATPase (H+) vacuolaire, et une méthode de traitement anticancéreux.

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