A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/00 (2006.01) C07K 14/435 (2006.01) C07K 14/46 (2006.01)
Patent
CA 2294518
The present invention relates to biologically active peptides with reduced toxicity and methods of preparing them. The peptides of the invention, which can be unsubstituted or N-terminal substituted have formula (I), wherein X is a biologically active amphiphilic ion channel-forming peptide or protein, T is a lipophilic moiety or hydrogen, and W is T or hydrogen. Preferably T is formula (II), wherein R is a hydrocarbon (alkyl or aromatic or alkylaromatic) having at least 2 and no more than 10 carbon atoms. T is preferably an octanoyl group. The peptides and proteins of the invention have improved antimicrobial and anti-tumor biological activity while exhibiting reduced toxicity. A preferred method of reducing toxicity involves the formation of related methane sulfonate derivatives or analogues. Additionally, the compounds of the invention may be used to treat sepsis, septic shock, and lung infections, such as those occuring in cystic fibrosis.
L'invention concerne des peptides biologiquement actifs à toxicité réduite et des procédés relatifs à leur élaboration. Lesdits peptides, pouvant être non substitués ou à substitution N-terminale, sont représentés par la formule (I) . Dans ladite formule, X est un peptide ou une protéine à formation de canal ionique de type amphiphile, T est une fraction lipophile ou hydrogène, et W est T ou hydrogène. De préférence, T est représenté par la formule (II). Dans ladite formule, R est hydrocarbure (alkyle ou aromatique ou alkylaromatique) ayant au moins 2 et au maximum 10 atomes de carbone. T est de préférence un groupe octanoyle. Les peptides et les protéines considérés ont une activité biologique antimicrobienne et antitumorale améliorée ainsi qu'une toxicité réduite. Le procédé préféré de réduction de la toxicité consiste à élaborer des dérivés apparentés de méthane sulfonate ou des analogues. Par ailleurs, les composés décrits peuvent être utilisés en traitement de maladie infectieuse, de choc septique, et d'infection pulmonaire, comme par exemple dans le cas de la mucoviscidose.
Kari U. Prasad
Mclane Michael
Williams Taffy J.
Deeth Williams Wall Llp
Magainin Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1352395