C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 333/36 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01)
Patent
CA 2519901
The present invention relates to a compound of formula (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: Ar is a substituted aryl or heteroaryl group bearing at least one nitro or azido group or is a group of formula (2) or (3) wherein R1, and R2, which may be the same or different are independently optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted alkynyl, aryl, COR3 or, together with the intervening carbon atom, form an optionally substituted heterocycloalkyl or carbocyclic ring ; L is -OC(O)- or -OP(O)(OR6)-; n is0or1;X is 0, S, NR7 or a single covalent bond; R3 is OR4 or NR4R5; R4, R5, R6 and R7 are each independently hydrogen or optionally substituted alkyl or, where Rr is NR4R5, R4 and R5 can be joined to form, together with the intervening nitrogen atom, a heterocycloalkyl ring; R8 is hydrogen, alkoxy or diatkylaminoalkyl; R9 is optionally substituted alkyl; R10 is hydrogen, alkyl, alkoxy or dialkylaminoalkyl; R11 and R12 are independently hydrogen, alkyl, alkoxy, thioatkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, morpholino, piperidino,piperazino or l-aziridinyl; A is an optionally substituted aryl or heteroaryl ring; and Dr is a moiety such that DrXH represents a cytotoxic or cytostatic compound.
La présente invention a trait à un composé de formule (1) ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptable, dans laquelle : Ar est un aryle substitué ou un groupe hétéroaryle portant au moins un groupe nitro ou azido ou un groupe de formule (2) ou (3), dans laquelle : R¿1?, et R¿2, ?qui peuvent être identiques ou différents sont indépendamment alkyle éventuellement substitué, alcényle éventuellement substitué, alcynyle éventuellement substitué, aryle, COR¿3?, ou ensemble avec l'atome de carbone de liaison, forment un hétérocycloalkyle ou un noyau carbocyclique éventuellement substitué ; L est -OC(O)- ou -OP(O)(OR¿6?)-; n est 0 ou 1;X est O, S, NR¿7? ou une liaison covalente simple; R¿3? est OR¿4? ou NR¿4?R¿5?; R¿4?, R¿5?, R¿6? et R¿7? sont indépendamment hydrogène ou alkyle éventuellement substitué ou, lorsque R¿3? est NR¿4?R¿5, ?R¿4? et R¿5? peuvent combiner pour former, ensemble avec l'atome d'azote de liaison, un noyau hétérocycloalkyle; R¿8? est hydrogène, alcoxy or dialkylaminoalkyle; R¿9? est alkyle éventuellement substitué ; R¿10? est hydrogène, alkyle, alcoxy or dialkylaminoalkyle; R¿11? et R¿12 ?sont indépendamment hydrogène, alkyle, alcoxy, thioalcoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, morpholino, piperidino, piperazino ou 1-aziridinyle; A est un noyau aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué ; et Dr est un groupe fonctionnel de sorte que DrXH représente un composé cytotoxique ou cytostatique.
Davis Peter David
Everett Steven Albert
Naylor Matthew Alexander
Stratford Michael Richard Lacey
Thomson Peter
Angiogene Pharmaceuticals Limited
Gray Laboratory Cancer Research Trust
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1508642