Biotransformation of biologically active compounds made of...

C - Chemistry – Metallurgy – 12 – P

Patent

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C12P 11/00 (2006.01) C07C 235/60 (2006.01) C07D 499/21 (2006.01) C07D 499/68 (2006.01) C07D 501/18 (2006.01) C12N 9/02 (2006.01) C12P 13/00 (2006.01) C12P 17/12 (2006.01) C12P 17/14 (2006.01) C12P 35/00 (2006.01) C12P 37/00 (2006.01)

Patent

CA 2413554

The invention relates to a method for producing biologically active ingredients. Active ingredients comprising additional functional groups, a modified spectrum of activity and modified application properties can be obtained from medicaments or plant protection agents in the form of substrates which, as functional groups, carry at least one amino or hydroxyl group. Said active ingredients can be obtained by means of a one-electron reaction which is catalysed using enzymes or mixtures exhibiting enzymatic activity with a broad substrate spectrum. The method is characterised in that radical-forming enzymes are used as enzymes, and/or supernatants of ligninolytic mushrooms in an aqueous solution are used as mixtures exhibiting enzymatic activity. The following can be introduced in the form of additional functional groups: A) polyfunctional synthones which give the active ingredient a different solution behaviour in aqueous and lipophile systems, and high interfacial activity, B) aromatic molecules and heteroaromatic compounds, C) heterocyclic compounds, D) active ingredients with independent biological efficacy, and E) active ingredients which bring together independent activity and surfactant properties in one molecule. Together, said additional functional groups and the starting products produce covalently linked coupling products exhibiting modified distribution behaviour, by means of which polyfunctional interaction with the target organism is made possible.

L'invention concerne un procédé pour la production de principes biologiquement actifs. Selon ce procédé, il est possible d'obtenir des principes actifs pourvus de groupes fonctionnels supplémentaires et à spectre d'activité et caractéristiques d'application modifiés à partir de médicaments et de produits phytopharmaceutiques en tant que substrats portant, comme groupe fonctionnel, au moins un groupe amino ou hydroxyle et à l'aide d'une réaction à un électron catalysée par des enzymes ou des mélanges à activité enzymatique à large spectre de substrat. Le procédé selon l'invention est caractérisé en ce qu'on utilise comme enzymes des enzymes formant des radicaux ou comme mélanges à activité enzymatique des surnageants de champignons ligninolytiques en solution aqueuse. Il est possible d'introduire comme groupes fonctionnels supplémentaires A) des synthones polyfonctionnelles donnant au principe actif un comportement en solution modifié dans des systèmes aqueux et lipophiles et une activité de surface limite élevée, B) des molécules aromatiques, des composés hétéroaromatiques, C) des composés hétérocycliques, D) des principes actifs à activité biologique propre, E) des principes actifs réunissant une activité propre et des caractéristiques tensioactives dans une molécule. Ces groupes fonctionnels produisent, avec les substances de départ, des produits de couplage à liaisons covalentes, ayant un comportement de répartition modifié et grâce auxquels des interactions polyfonctionnelles avec l'organisme cible sont rendues possibles.

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