Biphenyl derivatives

Details Biphenyl derivatives Biphenyl derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

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C

C07C 233/66 (2006.01) A61K 31/166 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07C 233/15 (2006.01) C07C 233/44 (2006.01) C07C 235/42 (2006.01) C07D 295/155 (2006.01)

Patent

CA 2366205

The invention relates to compounds of general formula (I) wherein R is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, amino, -N(R6)2 or trifluoromethyl; R1 is hydrogen, lower alkoxy or halogen; R and R1 may be together -CH=CH-CH=CH-; R2 is halogen, lower alkyl or trifluoromethyl; R3 is hydrogen or lower alkyl; R4 is hydrogen or a cyclic tertiary amine, optionally substituted by lower alkyl; R5 is hydrogen, nitro, amino or -N(R6)2; R6 is hydrogen or lower alkyl; X is - C(O)N(R6)-, -(CH2)n O-, -(CH2)n N(R6)-, -N(R6)C(O)- or -N(R6)(CH2)n-; and n is 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds of formula I may be used for the treatment of diseases related to the NK-1 receptor.

L'invention concerne des composés de formule générale I, dans laquelle: R représente hydrogène, alkyle inférieur, alkoxy inférieur, halogène, amino, -N(R<6>)2, ou trifluorométhyle; R<1> désigne hydrogène, alkoxy inférieur, ou halogène, R et R<1> pouvant former ensemble -CH=CH-CH=CH-; R<2> symbolise halogène, alkyle inférieur, ou trifluorométhyle; R<3> représente hydrogène ou alkyle inférieur; R<4> représente hydrogène ou une amine tertiaire cyclique, éventuellement substituée par alkyle inférieur; R<5> désigne hydrogène, nitro, amino, ou N(R<6>)2; R<6> symbolise hydrogène ou alkyle inférieur; X représente -C(O)N(R<6>)-, -(CH2)nO-, -(CH2)nN(R<6>)-, -N(R<6>)C(O)-, ou -N(R<6>)(CH2)n-; et n est égal à 1 ou 2. Cette invention concerne également des sels d'addition acide pharmaceutiquement acceptables de ces composés de formule I, lesquels peuvent être utilisés pour traiter les maladies liées au récepteur NK-1.

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