C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 205/04 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/4433 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 237/28 (2006.01) C07D 279/12 (2006.01) C07D 295/12 (2006.01) C07D 295/22 (2006.01) C07D 307/38 (2006.01) C07D 333/20 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2653924
Compounds of formula (I) are found to be active against HCV. wherein: R1 is a moiety -A1-L1-A1', -A1-L1-A1'-A1" or -A1-L1-A1'-Y1-A1"; A and B are the same or different and each represent a direct bond or a -CO- NR'-, -NR'-CO-, -NR'-CO-NR"-, -NR'-S(O)2-, -S(O)2-NR'- or -NR'- moiety, wherein R' and R" are the same or different and each represent hydrogen or C1-C4 alkyl; R2 and R3 are the same or different and each represent C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkylthio, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, halogen, hydroxy, thio, -NR'R", -SO2-R'", -NR'-COR'" or -CO2R'", wherein R' and R" are the same or different and represent hydrogen or C1-C4 alkyl and R'" represents C1-C4 alkyl; n and m are the same or different and each represent 0, 1 or 2; R4 is a C1-C6 alkyl or C1-C6 haloalkyl group or a moiety -A4, -A4-A4', -L4-A4, -A4-L4-A4', -A4-Het4-L4-Het4'-L4' or -L4-Het4-L4', - each A1, A4, A1', A1" and A4' are the same or different and represent a phenyl, 5- to 10- membered heteroaryl, 5- to 10- membered heterocyclyl or C3-C6carbocyclyl moiety; each L1 and L4 is the same or different and represents a C1-C4alkylene or a C1-C4 hydroxyalkylene group; - Y1 represents -CO-NR'-, -CO-( C1-C4 alkylene)-, -CO-( C1-C4 alkylene)-NR'-, -NR'-CO-, -CO-, -O-CO- or -CO-O-, wherein R' is hydrogen or C1-C4 alkyl; L4' represents hydrogen or a C1-C4 alkyl group; Het4 and Het4' are the same or different and represent -O-, -S- or -NR'-, wherein R' is hydrogen or a C1-C4 alkyl group; the phenyl, heteroaryl, heterocyclyl and carbocyclyl moieties in R1 and R4 being unsubstituted or substituted by (a) a single unsubstituted substituent selected from -CO2R', -SO2NR"R', -S(O)2-R', -CONR"R", -COR'", -CO-CO-OR''', -CO-( C1-C4 alkylene)-OR", -CO-( C1-C4 alkylene)-NR"R", -CO-( C1-C4 alkylene)-NR"-CO-R''', -CO- (C1-C4 alkylene)-CO-NR"R", -CO-( C1-C4 alkylene)-SO2-R'", -CO-( C1-C4 alkylene)-O- (C1-C4 alkylene)-OR", -CO-( C1-C4 alkylene)-O-( C1-C4 alkylene)-NR"R", -CO-( C1-C4 alkylene)-NR"-( C1-C4 alkylene)-OR", -CO-( C1-C4 alkylene)-NR"-( C1-C4 alkylene)- NR"R", -SO2-( C1-C4 alkylene)-OR", -NR"-SO2-R'", -( C1-C4 alkylene)-CO-( C1-C4 alkylene)-CO<s
La présente invention concerne des composés de formule (I) qui se sont révélés actifs contre le HCV. Dans cette formule : R1 est un fragment -A1-L1-A1', -A1-L1-A1'-A1' ou -A1-L1-A1'-Y1-A1'; A et B sont identiques ou différents et chacun représente une liaison directe ou un fragment -CO- NR'-, -NR'-CO-, -NR'-CO-NR'-, -NR'-S(O)2-, -S(O)2-NR'- ou -NR'-, où R' et R' sont identiques ou différents et chacun représente un hydrogène ou un alkyle en C1-C4; R2 et R3 sont identiques ou différents et chacun représente un alkyle en C1-C4, un alcoxy en C1-C4, un alkylthio en C1-C4, un haloalkyle en C1-C4, un haloalcoxy en C1-C4, un halogène, un hydroxy, un thio, -NR'R', -SO2-R'', -NR'-COR'' ou -CO2R'', où R' et R' sont identiques ou différents et représentent un hydrogène ou un alkyle en C1-C4 et R'' représente un alkyle en C1-C4; n et m sont identiques ou différents et chacun représente 0, 1 ou 2; R4 est un groupe alkyle en C1-C6 ou haloalkyle en C1-C6 ou un fragment -A4, -A4-A4', -L4-A4, -A4-L4-A4', -A4-Het4-L4-Het4'-L4' ou -L4-Het4-L4', - chaque A1, A4, A1', A1' et A4' sont identiques ou différents et représentent un phényle, un hétéroaryle ayant de 5 à 10 chaînons, un hétérocyclyle ayant de 5 à 10 chaînons ou un fragment carbocyclyle en C3-C6; chaque L1 et L4 est identique ou différent et représente un groupe alkylène en C1-C4 ou hydroxyalkylène en C1-C4; - Y1 représente -CO-NR'-, -CO-(alkylène en C1-C4)-, -CO-(alkylène en C1-C4)-NR'-, -NR'-CO-, -CO-, -O-CO- ou -CO-O-, où R' est un hydrogène ou un alkyle en C1-C4; L4' représente un hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C4; Het4 et Het4' sont identiques ou différents et représentent -O-, -S- ou -NR'-, où R' est un hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C4; les fragments phényle, hétéroaryle, hétérocyclyle et carbocyclyle dans R1 et R4 étant non substitués ou porteurs de substitutions avec (a) un seul substituant non substitué choisi parmi -CO2R', -SO2NR'R', -S(O)2-R', -CONR'R', -COR'', -CO-CO-OR''', -CO-(alkylène en C1-C4)-OR', -CO-(alkylène en C1-C4)-NR'R', -CO-(alkylène en C1-C4)-NR'-CO-R''', -CO-(alkylène en C1-C4)-CO-NR'R', -CO-(alkylène en C1-C4)-SO2-R'', -CO-(alkylène en C1-C4)-O-(alkylène en C1-C4)-OR', -CO-(alkylène en C1-C4)-O-(alkylène en C1-C4)-NR'R', -CO-(alkylène en C1-C4)-NR'-(alky
Carter Malcolm Clive
Fraser Ian
Lumley James
Mathews Neil
Pilkington Christopher John
Arrow Therapeutics Limited
Fetherstonhaugh & Co.
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