C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 221/14 (2006.01) A61K 31/473 (2006.01) A61P 33/02 (2006.01) A61P 33/06 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2635903
The bisnaphthalimidopropyl derivatives with anti-parasitic and anti-cancer activity. Bisnaphthalimidopropyl derivatives (A) BNIPPut, BNIPDapen, BNIPDhex, BNIPDahep, BNIPDaoct, BNIPDanon, BNTPDadec, BNIPDadod, BNPDpta, BNIPDeta were synthesized in yields ranging from 50-70 and their cytotoxicity against colon cancer cells (CaCo-2) and the parasite Leishmania infantum determined using the MTT assay and by luciferase activity present in parasite, respectively. Cytotoxicity within CaCo-2 cells was manifested with IC50 values between 0.3 and 22 m M after 48h of compounds incubation. Against Leishmania infantum, IC50 values were encompassed within a narrower concentration range of 0.39- 2.09 m M, for pro- mastigote form, and between 5.24 and 17.42 m M, for axenic amastigote and between 2.43 and 9.52 m M, for intracellular amastigote forms. These compounds can be an alternative to the normal therapeutic in the fields below (A), could be a solution to the toxicity and resistance related to the compounds existent in the market. Point of diversity.
L'invention concerne les dérivés de bisnaphtalimidopropyle avec activité anticancéreuse et antiparasite. Des dérivés de bisnaphtalimidopropyle (A) BNIPPut, BNIPDapen, BNIPDhex, BNIPDahep, BNIPDaoct, BNIPDanon, BNTPDadec, BNIPDadod, BNPDpta, BNIPDeta ont été synthétisés dans des rendements compris entre 50 et 70 et leur cytotoxicité contre les cellules cancéreuses du côlon (CaCo-2) et le parasite leishmania infantum a été déterminée au moyen d'un dosage MTT et par l'activité luciférase présente dans le parasite, respectivement. La citotoxicité dans des cellules CaCo-2 se manifestait avec des valeurs IC50 comprises entre 0,3 et 22 mM après 48 heures d'incubation des composés. Contre leishmania infantum, les valeurs IC50 étaient comprises dans une plage de concentration plus étroite comprise entre 0,39 et 2,09mM, pour la forme pro-mastigote, entre 5,24 et 17,42mM, pour la forme amastigote axénique, et entre 2,43 et 9,52 mM pour des formes amastigote intracellulaires. Ces composés peuvent être une alternative à la thérapeutique normale dans les domaine ci-dessous (A), et pourraient être une solution à la toxicité et à la résistance associées aux composés existants sur le marché.
Cordeiro Da Silva Anabela
Kong Thoo Lin Paul
Pinto Da Costa Tavares Joana Alexandra
Moffat & Co.
Universidade Do Porto
LandOfFree
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