A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/663 (2006.01) C07F 9/38 (2006.01) C07F 9/40 (2006.01)
Patent
CA 2646334
The invention provides, inter alia, novel bisphosphonate compounds and methods of making and using. In embodiments, the invention provides compounds and methods in connection with research and therapeutic applications, e.g., for tumor cell growth inhibition, activation of gammadelta T cells, inhibition of farnesyldiphosphate (FPPS) and/or undecaprenyldiphosphate synthase enzymes, bone resorption diseases, cancer, immune disorders, immunotherapy, and infectious diseases. In regards to certain embodiments, a surprising advance has been the recognition that certain structural features can significantly enhance the activity of the compounds. For example, the presence of particular cationic species e.g., phosphonium, sulfonium, and arsonium moieties can contribute to desirable functional activity when positioned near a bisphosphonate moiety. In other embodiments of non-nitrogen containing bisphosphonates, terphenyl and benzyl bisphosphonate compounds and methods are provided. Further variations are also provided.
La présente invention concerne notamment des composés de bisphosphonate et leurs procédés de fabrication et d'utilisation. Dans certains modes de réalisation, l'invention concerne des composés et procédés en relation avec des applications de recherche et de thérapie, par exemple pour l'inhibition de la croissance des cellules tumorales, l'activation de lymphocytes T gamma-delta, l'inhibition des enzymes de synthèse de farnésyl-diphosphate (FPPS) et/ou d'undécaprenyl-diphosphate, les maladies à résorption osseuse, le cancer, les troubles immunitaires, l'immunothérapie, et les maladies infectieuses. Concernant certains modes de réalisation, une avancée surprise a été la reconnaissance que certains traits structuraux peuvent renforcer de façon notable l'activité de ces composés. Par exemple, la présence d'espèces cationiques telles que le groupes fonctionnels phosphonium, sulfonium, et arsonium peut contribuer à une activité fonctionnelle souhaitable quand ces espèces sont positionnées à proximité du groupe fonctionnel biphosphonate. Dans d'autres modes de réalisations de biphosphonates ne contenant pas d'azote, l'invention concerne des composés biphosphonate de therphényle et de benzyle et les procédés correspondants. L'invention concerne également d'autres variantes.
Oldfield Eric
Sanders John M.
Song Yongcheng
Zhang Yonghui
Mckay-Carey & Company
The Board Of Trustees Of The University Of Illinois
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1784905