C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/576 (2006.01) C07F 9/6503 (2006.01)
Patent
CA 2682694
The disclosure provides, inter alia, novel bisphosphonate compounds and methods of making and using such compounds. In certain embodiments, compounds of the invention include bisphosphonates that are capable of selectively inhibiting one or more of farnesyl diphosphate synthase (FPPS), geranylgeranyl diphosphate synthase (GGPPS), and decaprenyl pyrophosphate synthase (DPPS). In preferred embodiments, compounds of the invention are capable of selectively inhibiting two or more of FPPS, GGPPS, and DPPS. In embodiments, compounds and methods of the invention demonstrate superior activity levels, such as in the anti-cancer context, immunostimulation context, and other contexts, which in several cases exceed the activity levels of previous generation bisphosphonate drugs by orders of magnitude. In embodiments, the invention provides compounds and methods in connection with research and therapeutic applications, e.g., for tumor or cancer cell growth inhibition, activation of gammadelta T cells, inhibition of certain enzymes related to the mevalonate metabolic pathway, bone resorption diseases, cancer, immune disorders, immunotherapy, and infectious diseases.
La présente invention concerne notamment de nouveaux composés bisphosphonates et des procédés de réalisation et d'utilisation de ces composés. Dans certains modes de réalisation, les composés de la présente invention incluent des bisphosphonates qui sont capables d'inhiber sélectivement un ou plusieurs des éléments suivants : synthase diphosphate farnésyle (FPPS), géranylgéranyle synthase diphosphate (GGPPS), et décaprényle synthase pyrophosphate (DPPS). Dans des modes de réalisation préférés, les composés de l'invention sont capables d'inhiber sélectivement deux éléments ou plus parmi FPPS, GGPPS et DPPS. Dans certains modes de réalisation, les composés et les procédés de l'invention présentent des niveaux d'activité supérieurs, par exemple dans le contexte anticancéreux, le contexte d'immunostimulation et d'autres contextes ; dans plusieurs cas, ces niveaux dépassent les niveaux d'activité des médicaments bisphosphonates de génération antérieure en ordre de grandeur. Dans certains modes de réalisation, la présente invention porte sur des composés et des procédés liés à la recherche et aux applications thérapeutiques, par exemple pour l'inhibition de la croissance tumorale ou de la croissance des cellules cancéreuses, l'activation de cellules T gammadelta, l'inhibition de certaines enzymes liées à la voie métabolique du mévalonate, les maladies de résorption osseuse, le cancer, les troubles immuns, l'immunothérapie, et les maladies infectieuses.
Oldfield Eric
Yin Fenglin
Zhang Yonghui
Mckay-Carey & Company
The Board Of Trustees Of The University Of Illinois
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1970510