Block and graft copolymers and methods relating thereto

C - Chemistry – Metallurgy – 08 – F

Patent

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C08F 293/00 (2006.01) A61K 8/91 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 47/32 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61L 15/24 (2006.01) A61L 15/60 (2006.01) C08F 265/10 (2006.01) C08F 291/00 (2006.01) C08G 81/00 (2006.01) C08L 71/02 (2006.01)

Patent

CA 2184814

There is disclosed block and graft copoly- mers which, in one embodiment, contain both a temperature-sensitive polymer component and a pH-sensitive polymer component, and the use of such copolymers for topical drug delivery to a treat- ment area. The block and graft copolymers may be physically mixed with one or more drugs to form a copolymer-drug mixture. This mixture may be applied to the treatment as solid particles sus- pended in a pharmaceutically acceptable carrier, or as a liquid which gels upon contact with the treat- ment area. Upon contact with the treatment area, the pH-sensitive polymer component hydrates and swells, thereby causing release of the drug from the mixture. In addition, such hydration and swelling causes the pH-sensitive polymer component to ad- here to the tissue of the treatment area, thus prolong- ing contact time. The temperature-sensitive poly- mer component resists hydration and swelling of the mixture, thereby imparting a sustained and con- trolled release of the drug to the treatment area. In another embodiment of this invention, bloc and graft copolymers, and hydrogels thereof, are disclosed having broad industrial applicability.

On décrit des copolymères en blocs et greffés qui, dans une variante, contiennent à la fois un composant polymère sensible à la température et un composant polymère sensible au pH, et on décrit l'utilisation de ces copolymères pour la diffusion topique de médicaments dans une zone à traiter. Ces copolymères en blocs et greffés peuvent être mélangés avec un ou plusieurs médicaments, et ce mélange peut convenir pour un traitement faisant appel à des particules solides, mises en suspension dans un vecteur pharmacologiquement acceptable, ou à un liquide qui se gélifie lors du contact avec la zone à traiter. Au moment du contact, le composant polymère sensible au pH s'hydrate et gonfle, libérant ainsi le médicament présent dans ce mélange. De plus, cette hydratation et ce gonflement font adhérer le composant polymère sensible au pH au tissu de la zone à traiter, ce qui prolonge la durée de contact. Le composant polymère sensible à la température résiste à l'hydratation et au gonflement du mélange, ce qui permet une diffusion durable et modulée du médicament dans la zone à traiter. Dans une variante de l'invention, on décrit des copolymères en blocs et greffés, ainsi que leurs hydrogels, qui offrent un vaste champ d'applications dans l'industrie.

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