Bombesin receptor antagonists

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2429329

Bombesin receptor antagonists are provided which are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein j, k, l, m, n, q, r, Ar, Ar1, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and X are as defined in the description. The compounds of the invention have an affinity for the BB1 receptor and some of them also have affinity for the BB2 receptor. Accordingly they may be useful for the diagnosis, prevention, or treatment of male and female sexual dysfunction. They can also be used in the diagnosis, prevention or treatment of anxiety and panic disorders, social phobia, depression, psychoses, sleeping disorders, memory impairment, pulmonary hypertension, lung repair and lung development disorders, cancer including prostate cancer and pancreatic cancer, hepatic porphyria, gastrointestinal secretory disturbances, gastrointestinal disorders including colitis, Crohn's disease and inflammatory bowel disease, emesis, anorexia, pain, seasonal affective disorders, feeding disorders or pruritus.

L'invention concerne des antagonistes de récepteurs de la bombésine, qui sont des composés représentés par la formule (I), ou des sels de ceux-ci acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, j, k, l, m, n, q, r, Ar, Ar?1¿, R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿, R?5¿, R?6¿ et X sont tels que définis dans le descriptif. Les composés de l'invention présentent une affinité pour le récepteur de la BB¿1? et certains d'entre eux présentent également une affinité pour le récepteur de la BB¿2?. Par ailleurs, il est possible de les utiliser pour diagnostiquer, prévenir ou traiter les dysfonctionnement sexuels chez l'homme et la femme. Il est également possible de les utiliser pour diagnostiquer, prévenir ou traiter les troubles de l'anxiété et de la panique, la phobie sociale, la dépression, les psychoses, les troubles du sommeil, l'altération de la mémoire, l'hypertension pulmonaire, les troubles de croissance pulmonaire et de réparation pulmonaire, le cancer, notamment le cancer de la prostate et du pancréas, la porphyrie hépatique, les dysfonctionnements gastro-intestinaux sécrétoires, les troubles gastro-intestinaux tels que les colites, la maladie de Crohn et les maladies intestinales inflammatoires, les vomissements, l'anorexie, la douleur, les troubles affectifs saisonniers, les troubles de l'alimentation ou le prurit.

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