C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 271/22 (2006.01) A61K 31/27 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) A61K 31/715 (2006.01) C07C 309/63 (2006.01) C07D 303/14 (2006.01) C07D 303/16 (2006.01) C07D 303/44 (2006.01) C07F 9/117 (2006.01) C08B 37/16 (2006.01)
Patent
CA 2188266
The invention relates to borneol derivatives of the general formula (I) in which R1 is C(O)-CH(OR6)-CH(NHR7)-R8, R2 is hydrogen, -OH, C1-C10-Alkyl, C1- C10-alkoxy, -OC(O)R9b, -OP(O)(OH)2 or R2 and R3 are together an oxygen atom, R4 is hydrogen, C1-C10-alkyl, -(CH2)n-OR11a, R5 is hydrogen, C1-C10-alkyl, - (CH2)p-OR11b, or R4 and R5 together are an oxygen atom, a =CHR10 group, n is 0 to 8, p is 1 to 8, R7 is -C(O)R12, -SO2R12, -C(O)NHR9d, -C(O)NR9dR9e, (formula), R8 is aryl, R9a-e and R12 are the same or different and represent C1-C10-akyl, C4-C8-cycloalkyl, aryl, C7-C16-aralkyl, R10 is hydrogen, C1-C10- alkyl, -(CH2)s-OR14, s is 1 to 8, R6, R11a,b and R14 are the same or different and represent hydrogen, C1-C10-alkyl, aryl, C7-C16 aralkyl, SO2R9c, - P(O)(OH)2, R13 and R15a,b are the same or different and represent hydrogen, C1- C10-alkyl, aryl, C7-C16-aralkyl, X1 and X2 are the same or different and mean X, X may be hydrogen, halogen, -OH, -NO2, -N3, -CN, -NR15aR15b, -NHSO2R15a, - CO2R14, C1-C10-alkyl, C1-C10-alkoxy, C1-C10-acyloxy, C1-C10-acyl and, if R15 is hydrogen, their salts with physiologically tolerable bases, and .alpha.-, .beta.- or .gamma.-cyclodextrin clathrates, and the compounds of the general formula (I) encapsulated with liposomes.
L'invention concerne des dérivés de bornéol de formule générale (I), où R?1¿ représente C(O)-CH(OR?6¿)-CH(NHR?7¿)-R?8¿; R?2¿ représente hydrogène, -OH, C¿1?-C¿10?-alkyle, C¿1?-C¿10?-alcoxy, -OC(O)R?9a¿, -OSO¿2?R?9a¿, -OP(O)(OH)¿2?, NHR?9a¿, NR?9a¿R?9b¿; R?3¿ représente hydrogène, -OH, C¿1?-C¿10?-alcoxy, -OC(O)R?9b¿, -OSO¿2?R?9b¿, -OP(O)(OH)¿2?, ou R?2¿ et R?3¿ représentent conjointement un atome d'oxygène; R?4¿ représente hydrogène, C¿1?-C¿10?-alkyle, -(CH¿2?)¿n?-OR?11a¿; R?5¿ représente hydrogène, C¿1?-C¿10?-alkyle, -(CH¿2?)¿p?-OR?11b¿ ou R?4¿ et R?5¿ représentent conjointement un atome d'oxygène, un groupe =CHR?10¿; n est compris entre 0 et 8; p est compris entre 1 et 8; R?7¿ représente -C(O)R?12¿, -SO¿2?R?12¿, -C(O)OR?12¿, -C(O)NHR?9d¿, -C(O)NR?9d¿R?9e¿, (a); R?8¿ représente aryle; R?9a-e¿, R?12¿ sont identiques ou différents et représentent C¿1?-C¿10?-alkyle, C¿4?-C¿8?-cycloalkyle, aryle, C¿7?-C¿16?-aralkyle; R?10¿ représente hydrogène, C¿1?-C¿10?-alkyle, -(CH¿2?)¿s?-OR?14¿; s est compris entre 1 et 8; R?6¿, R?11a,b¿, R?14¿ sont identiques ou différents et représentent hydrogène, C¿1?-C¿10?-alkyle, aryle, C¿7?-C¿16?-aralkyle, -SO¿2?R?9c¿, -P(O)(OH)¿2?; R?13¿, R?15a,b¿ sont identiques ou différents et représentent hydrogène, C¿1?-C¿10?-alkyle, aryle, C¿7?-C¿16?-aralkyle; X?1¿, X?2¿ sont identiques ou différents et représentent X; X peut représenter hydrogène, halogène, -OH, -NO¿2?, -N¿3?, -CN, -NR?15a¿R?15b¿, -NHSO¿2?R?15a¿, -CO¿2?R?15¿, C¿1?-C¿10?-alkyle, C¿1?-C¿10?-alcoxy, C¿1?-C¿10?-acyloxy, C¿1?-C¿10?-acyle, et au cas où R?15¿ représente hydrogène, leurs sels avec des bases pouvant être tolérées sur le plan physiologique, ainsi que leurs clathrates de cyclodextrine .alpha.-, .beta.- ou .gamma., et les composés de la formule générale (I) encapsulés avec des liposomes.
Blechert Siegfried
Graf Hermann
Klar Ulrich
Neef Gunter
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Schering Aktiengesellschaft
LandOfFree
Borneol derivatives affecting tubulin polymerization and... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Borneol derivatives affecting tubulin polymerization and..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Borneol derivatives affecting tubulin polymerization and... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1774230