C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 5/02 (2006.01) A61K 41/00 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) C07F 9/6512 (2006.01) C07H 19/10 (2006.01)
Patent
CA 2170400
Boron containing compounds are targeted to hormonally responsive cells by contacting the cells with a conjugate of a boron containing moiety conjugated to a ligand having binding specificity for an intracellular receptor of the cell. The conjugates are useful for imaging or killing hormonally responsive cells, such as hormonally responsive tumor cells. For target cell killing, the cells are contacted with a 10B containing moiety conjugated to a ligand having binding specificity for an intracellular hormone receptor of the cells. The 10B containing moiety becomes associated with the hormone receptor of the cells, which may then be irradiated with neutrons to kill the cells by boron neutron capture. For target cell imaging, the cells are contacted with a 11B containing moiety conjugated to a ligand having binding specificity for an intracellular hormone receptor of the cells, and the boron that becomes associated with the hormone receptor of the cells may then be imaged using magnetic resonance imaging techniques.
On cible des composés contenant du bore sur des cellules à réponse hormonale en mettant en contact les cellules avec un conjugué formé d'une fraction contenant du bore conjugée à un ligand présentant une spécificité de liaison pour un récepteur intracellulaire de la cellule. Ces conjugés sont utiles pour visualiser ou éliminer des cellules à réponse hormomale, telles que les cellules tumorales à réponse hormonale. Pour éliminer des cellules cibles, on met en contact les cellules avec une fraction contenant des noyaux ?10¿B conjuguée à un ligand présentant une spécificité de liaison pour un récepteur hormonal intracellulaire des cellules. La fraction contenant les noyaux ?10¿B s'associe au récepteur hormonal des cellules, qu'on peut ensuite irradier avec des neutrons pour tuer les cellules par capture des neutrons du bore. Pour visualiser des cellules cibles, on met en contact les celllules avec une fraction contenant des noyaux ?11¿B conjuguée à un ligand présentant une spécificité de liaison pour un récepteur hormonal intracellulaire des cellules, et le bore qui s'associe au récepteur hormonal des cellules peut ensuite être visualisé au moyen de techniques d'imagerie par résonance magnétique.
Groudine Mark T.
Hawthorne M. Frederick
Neutron Therapies Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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