C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 235/32 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 235/30 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 493/04 (2006.01)
Patent
CA 2479012
The present invention concerns the compounds having the formula (I), wherein N- oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, esters and metabolites thereof, wherein R1 and R8 each are H, optionally substituted C1- 6alkyl, C2-6alkenyl, C3-7cycloalkyl, aryl, Het1, Het2; R1 may also be a radical of formula (R11aR11b)NC(R10aRl0b)CR9-; t is 0, 1 or 2; R2 is H or C1- 6alkyl; L is -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6alkanediyl-C(=O)-, -NR8- C1-6alkanediyl-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2 ; R3 is C1-6alkyl, aryl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkylC1-4alkyl, or arylC1-4alkyl; R4 is H, C1- 4alkylOC(=O), carboxyl, aminoC(=O), mono- or di(C1-4alkyl)aminoC(=O), C3- 7cycloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl or optionally substituted C1-6alkyl; A is C1-6alkanediyl, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2-, C1-6alkanediyl-C(=O)-, C1-6 alkanediyl-C(=S)- or C1-6alkanediyl-S(=O)2-; R5 is H, OH, C1-6alkyl, Het1C1- 6alkyl, Het2C1-6 alkyl, optionally substituted amino~-C1-6alkyl; R6 is C1- 6alkylO, Het1, Het1O, Het2, Het2O, aryl, arylO, C1-6 alkyloxy~carbonylamino or amino; and in case _A- is other than C1-6alkanediyl then R6 may also be C1- 6alkyl, Het1C1-4alkyl, Het1OC1-4alkyl, Het2C1-4alkyl, Het2OC1-4alkyl, arylC1- 4alkyl, arylOC1-4alkyl or aminoC1-4alkyl; whereby each of the amino groups in the definition of R6 may optionally be substituted; R5 and _A-R6 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may also form Het1 or Het2, R12 , is H, - NH2, _NR5AR6, - C1-6alkyl or alkyl-W-R14 , wherein said alkyl is optionally substituted with halogen, hydroxy, aryl, heteroaryl, Het1, Het2, or amino wherein said amino is optionally mono- or di-substituted with C1-4alkyl and R13 is H, C1-6-alkyl, optionally substituted by aryl, Het1, Het2, hydroxy, halogen, amino whereby the amino group may be optionally be mono- or di-substituted with C1-4alkyl.
L'invention concerne des composés de formule (I), ainsi que des <i>N</i>-oxydes, des sels, des formes stéréoisomères, des mélanges racémiques, des promédicaments, des esters et des métabolites de ces composés, dans laquelle R¿1? et R¿8? représentent chacun un atome d'H, des groupes C¿1-6?alkyle, C¿2-6?alcényle, C¿3-7?cycloalkyle, aryle, Het?1¿, Het?2¿, éventuellement substitués, R¿1? pouvant aussi représenter un groupe de formule (R¿11a?R¿11b?)NC(R¿10a?R¿l0b?)CR¿9?-; t prend la valeur 0, 1 ou 2; R¿2? représente un atome de H ou un groupe C¿1-6?alkyle; L représente un groupe -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR¿8?-C(=O)-, -O-C¿1-6?alcanediyl-C(=O)-, -NR¿8?-C¿1-6?alcanediyl-C(=O)-, -S(=O)¿2?-, -O-S(=O)¿2?-, -NR¿8?-S(=O)¿2?; R¿3? représente un groupe C¿1-6?alkyle, aryle, C¿3-7?cycloalkyle, C¿3-7?cycloalkylC¿1-4?alkyle, ou arylC¿1-4?alkyle; R¿4? représente un atome d'H, un groupe C¿1-4?alkylOC(=O), carboxyle, aminoC(=O), mono- ou di(C¿1-4?alkyl)aminoC(=O), C¿3-7?cycloalkyle, C¿2-6?alcényle, C¿2-6?alkynyle ou C¿1-6?alkyle éventuellement substitué; A représente un groupe C¿1-6?alcanediyle, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)¿2?-, C¿1-6?alcanediyl-C(=O)-, C¿1-6? alcanediyl-C(=S)- ou C¿1-6?alcanediyl-S(=O)¿2?-; R¿5? représente un atome d'H, un groupe OH, C¿1-6?alkyle, Het?1¿C¿1-6?alkyle, Het?2¿C¿1-6 ?alkyle, ou un groupe amino--C¿1-6?alkyle éventuellement substitué; R¿6? représente un groupe C¿1-6?alkylO, Het?1¿, Het?1¿O, Het?2¿, Het?2¿O, aryle, arylO, C¿1-6? alkyloxy-carbonylamino ou amino; et dans le cas où ?_¿A- représente un autre groupe que C¿1-6?alcanediyle alors R?6¿ peut aussi représenter un groupe C¿1-6?alkyle, Het?1¿C¿1-4?alkyle, Het?1¿OC¿1-4?alkyle, Het?2¿C¿1-4?alkyle, Het?2¿OC¿1-4?alkyle, arylC¿1-4?alkyle, arylOC¿1-4?alkyle ou aminoC¿1-4?alkyle; chacun des groupes amino dans la définition de R¿6? pouvant être éventuellement substitué; R?5¿ et ?_¿A-R?6¿ pris ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés peuvent aussi former un groupe Het?1¿ ou Het?2¿; R¿12 ? représente un artome d'H, un groupe - NH¿2?, ?_¿NR?5¿AR?6¿, - C¿1-6?alkyle ou alkyl-W-R¿14 ?dans lequel le groupe alkyle est éventuellement substitué par un halogène, un groupe hydroxy, aryle, hétéroaryle, Het?1¿, Het?2¿, ou amino, ce groupe amino pouavnt être éventuellement mono- ou disubstitué par un groupe C¿1-4?alkyle et R¿13? représente un atome d'H, un groupe C¿1-6?-alkyle, éventuellement substitué par un groupe aryle, Het?1¿, Het?2¿, hydroxy, halogène, amino, le groupe amino pouavnt être mono- ou disubstitué par un groupe C¿1-4?alkyle.
de Kock Herman Augustinus
Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain
Vendeville Sandrine Marie Helene
Vergouwen Bernhard Joanna Bernard
Voets Marieke Christiane Johanna
Gowling Lafleur Henderson Llp
Tibotec Pharmaceuticals Ltd.
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