C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 493/04 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 209/34 (2006.01)
Patent
CA 2493940
The present invention concerns the compounds having the formula (I) N-oxides, salts, stereoisomeric forms, racemic mixtures, prodrugs, esters and metabolites thereof, wherein R1 and R8 each are H, optionally substituted C 1- 6alkyl, C2-6alkenyl, C3-7cycloalkyl, aryl, Het1, Het2; R1 may also be a radical of formula (R11aR11b)NC(R10a R10b)CR9-; t is 0, 1 or 2; R2 is H or C1- 6alkyl; L is -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6 alkanediyl-C(=O)-, -NR8- C1-6alkanediyl-C(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=0)2 ; R3 is C1-6alkyl, aryl, C3-7 cycloalkyl, C3-7cycloalkylC1-4 alkyl, or arylC1-4alkyl; R4 is H, C1- 4alkylOC(=O), carboxyl, aminoC(=O), mono- or di(C1-4alkyl)aminoC(=O), C3- 7cycloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl or optionally substituted C1-6alkyl; formula (II) is formula (III) or formula (IV) ; R5a and R5b is C2-6alkenyl, C2- 6 alkynyl, C3-7cycloalkyl or C1-6alkyl, optionally substituted on one or more atoms; R5a and R5b may also be hydrogen, aryl, Het1, Het2; R6 is hydrogen or C1-6alkyl optionally substituted on one ore more carbon atoms. It further relates to their use as broadspectrum HIV protease inhibitors, processes for their preparation as well as pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising them. It also concerns combinations thereof with another anti- retroviral agent, and to their use in assays as reference compounds or as reagents.
L'invention concerne des composés présentant la formule (I), ainsi que des N-oxydes, des sels, des formes sétréoisomériques, des mélanges racémiques, des promédicaments, des esters et des métabolites de ces composés. R¿1? et R¿8? représentent chacun H, alkyle C ¿1-6 ?éventuellement substitué, alcényle C¿2-6?, cycloalkyle¿ ?C¿3-7?, aryle, Het?1¿, Het?2¿; R¿1? peut également représenter un radical présentant la formule (R¿11a?R¿11b?)NC(R¿10a?R¿10b?)CR¿9?-; t représente 0,1 ou 2; R¿2? représente H ou alkyle C¿1-6?; L représente -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR¿8?-C(=O)-, -O-alcanediyle C¿1-6? -C(=O)-, -NR¿8?-alcanediyle C¿1-6?-C(=O)-, -S(=O)¿2?-, -O-S(=O)¿2?-, -NR¿8?-S(=0)¿2?; R¿3? représente alkyle C¿1-6?, aryle, cycloalkyle C¿3-7?, cycloalkylC¿3-7?alkyle C¿1-4?, ou arylalkyle C¿1-4-?; R¿4? représente H, alkyle C¿1-4?OC(=O), carboxyle, aminoC(=O), mono- ou di(alkyle C¿1-4?)aminoC(=O), cycloalkyle C¿3-7?, alcényle C¿2-6?, alcynyle C¿2-6 ?ou alkyle C¿1-6? éventuellement substitué; la formule (II) représente la formule (III) ou la formule (IV); R¿5a? et R¿5b? représentent alcényle C¿2-6?, alcynyle C¿2-6?, cycloalkyle C¿3-7 ?ou alkyle C¿1-6?, éventuellement substitués sur un ou plusieurs atomes ; R¿5a? et R¿5b? peuvent également représenter hydrogène, aryle, Het?1¿, Het?2¿; R¿6? représente hydrogène ou alkyle C¿1-6?éventuellement substitué sur un ou plusieurs atomes de carbone. L'invention concerne également l'utilisation de ces composés comme inhibiteurs à large spectre de la protéase du VIH, des procédés permettant de préparer ces composés ainsi que des compositions pharmaceutiques et des trousses de diagnostic les contenant. L'invention concerne en outre des combinaisons de ces composés avec un autre agent anti-rétroviral, et leur utilisation en tant que composés de référence ou autres réactifs dans des tests.
Tahri Abdellah
Wigerinck Piet Tom Bert Paul
Gowling Lafleur Henderson Llp
Tibotec Pharmaceuticals Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1875682