C10-substituted camptothecin analogs

Details C10-substituted camptothecin analogs C10-substituted camptothecin analogs

C - Chemistry, Metallurgy

07

F

C07F 7/10 (2006.01) A61K 31/555 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07F 7/30 (2006.01)

Patent

CA 2700904

The novel C10-modified camptothecin analogs, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, of the present invention: (i) possess potent antitumor activity (i.e., in nanomolar or subnanomolar concentrations) for inhibiting the growth of human and animal tumor cells in vitro; (ii) are potent inhibition of Topoisomerase I; (iii) lack of susceptibility to MDR/MRP drug resistance; (iv) require no metabolic drug activation: (v) lack glucuronidation of the A-ring or B-ring; (vi) reduce drug-binding affinity to plasma proteins; (vii) maintain lactone stability; (viii) maintain drug potency; and (ix) possess a low molecular weight (e.g., MW < 600).

La présente invention porte sur des analogues de la camptothécine modifiée en C10, et sur des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, qui (i) possèdent une activité antitumorale puissante (à savoir, dans des concentrations nanomolaires ou sous-nanomolaires) pour inhiber la croissance de cellules tumorales humaines et animales in vitro ; (ii) ont une inhibition puissante de la Topoisomérase I ; (iii) ne présentent pas de susceptibilité à la résistance aux médicaments MDR/MRP ; (iv) ne nécessitent pas d'activation médicamenteuse métabolique ; (v) ne présentent pas de glucuronidation du noyau A ou du noyau B ; (vi) réduisent l'affinité de liaison de médicaments à des protéines du plasma ; (vii) conservent une stabilité de lactone ; (viii) conservent une puissance médicamenteuse ; et (ix) possèdent une faible masse moléculaire (par exemple, masse moléculaire < 600).

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