C2-c5-alkyl-imidazole-bisphosphonates

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F

Patent

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Details

C07F 9/6506 (2006.01) A61K 31/663 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01)

Patent

CA 2701516

C2-C5-Alkyl-substituted [(imidazol-1 -yl)-1-hy- droxy-l-phosphono-ethyl]-phosphonic acids, as well as methods or processes for their manufacture, their use in the manufacture of pharmaceutical formulations, their use in the treatment of diseases, methods of using them in the treatment of diseases, pharmaceutical formulations encompassing them and/or the compounds for use in the treatment of diseases, are described. The compounds are able to inhibit excessive or inappropriate bone resorption and for the treatment of other diseases which are caused by excessive prenylation of target proteins, such as Hutchinson-Gilford progeria syndrome. The compounds are of the formula (I), wherein one of Rl and R2 is hydrogen and the other is C2-C5-alkyl that is branched or unbranched, and can be in free form, in the form of an ester, and/or of a salt.

L'invention porte sur des acides [(imidazol-1-yl)-1-hydroxy-1-phosphonoéthyl] phosphoniques substitués par alkyle en C2-C5, ainsi que sur des méthodes ou des procédés permettant de les fabriquer, sur leur utilisation dans la fabrication de formulations pharmaceutiques, sur leur utilisation dans le traitement de maladies, sur des procédés d'utilisation de ceux-ci dans le traitement de maladies, sur des formulations pharmaceutiques les englobant et/ou sur les composés destinés à être utilisés dans le traitement de maladies. Les composés sont capables d'inhiber une résorption osseuse excessive ou inappropriée et sont appropriés pour le traitement d'autres maladies qui sont provoquées par une prénylation excessive de protéines cibles, telles que le syndrome de progérie d'Hutchinson-Gilford. Les composés sont représentés par la formule (I), dans laquelle l'un parmi R1 et R2 représente hydrogène et l'autre représente alkyle en C2-C5 qui est ramifié ou non ramifié, et peuvent se présenter sous une forme libre, sous la forme d'un ester et/ou d'un sel.

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