C5a receptor antagonists

Details C5a receptor antagonists C5a receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/56 (2006.01) C07K 7/64 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01)

Patent

CA 2594934

The present invention is related to a compound, preferably a C5a receptor antagonist, having the following structure: (I), whereby X1 is a radical having a mass of about 1-300, whereby X1 is preferably selected from the group comprising R5-, R5-CO-, R5-N(R6)-CO-, R5-O-CO-, R5-SO2-, R5-N(R6)-SO2-, R5- N(R6)-, R5-N(R6)-CS-, R5-N(R6)-C(NH)-, R5-CS-, R5-P(O)OH-5 R5-B(OH)-, and R5 - CH=N-O-CH2-CO-, whereby R5 and R6 are individually and independently selected from the group comprising H, F, hydroxy, alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, heterocyclyl, substituted heterocyclyl, arylalkyl, substituted arylalkyl, aryl, substituted aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, acyl, substituted acyl, alkoxy, alkoxyalkyl, substituted alkoxyalkyl, aryloxyalkyl and substituted aryloxyalkyl, X2 is a radical that mimics the biological binding characteristics of a phenylalanine unit, X3 and X4 are individually and independently a spacer, whereby the spacer is preferably selected from the group comprising amino acids, amino acid analogs and amino acid derivates, X5 is a radical that mimics the biological binding characteristics of a cyclohexylalanine or homoleucine unit, X6 is a radical that mimics the biological binding characteristics of a tryptophane unit, X7 is a radical that mimics the biological binding characteristics of a norleucine or phenylalanine unit, a chemical bond X3 and X7 is formed, and the connecting lines - in formula (I) indicate chemical bonds, whereby the chemical bond is individually and independently selected from the group comprising covalent bonds, ionic bonds and coordinative bonds, whereby preferably the bond is a chemical bond and more preferably the chemical bond is a bond selected from the group comprising amide bonds, disulfide bonds, ether bonds, thioether bonds, oxime bonds and aminotriazine bonds, whereby the compound is in particular useful for the manufacture of a medicament for the treatment of autoimmune diseases.

L'invention concerne un composé, de préférence un antagoniste du récepteur C5a, possédant la structure (I) suivante: dans laquelle X1 est un radical d'une masse comprise entre 1 et 300 environ, X1 étant de préférence choisi dans le groupe composé de R5-, R5-CO-, R5-N(R6)-CO-, R5-O-CO-, R5-SO2-, R5-N(R6)-SO2-, R5-N(R6)-, R5-N(R6)-CS-, R5-N(R6)-C(NH)-, R5-CS-, R5-P(O)OH-5 R5-B(OH)-, et R5 -CH=N-O-CH2-CO-, où R5 et R6 sont choisis individuellement et indépendamment dans le groupe comprenant H, F, hydroxy, alkyle, alkyle substitué, cycloalkyle, cycloalkyle substitué, hétérocyclyle, hétérocyclyle substitué, arylalkyle, arylalkyle substitué, aryle, aryle substitué, hétéroaryle, hétéroaryle substitué, acyle, acyle substitué, alcoxy, alcoxyalkyle, alcoxyalkyle substitué, aryloxyalkyle et aryloxyalkyle substitué; X2 est un radical qui mime les caractéristiques de liaison biologiques d'une unité phénylalanine; X3 et X4 sont individuellement et indépendamment un bras, le bras étant de préférence choisi dans le groupe comprenant les acides aminés, les analogues d'acides aminés et les dérivés d'acides aminés; X5 est un radical qui mime les caractéristiques de liaison biologiques d'une unité cyclohexylalanine ou d'une unité homoleucine; X6 est un radical qui mime les caractéristiques de liaison biologiques d'une unité tryptophane; X7 est un radical qui mime les caractéristiques de liaison biologiques d'une unité norleucine ou d'une unité phénylalanine, une liaison chimique entre X3 et X7 étant formée, et les lignes de connexion dans la formule (I) indiquant les liaisons chimiques, la liaison chimique étant individuellement et indépendamment choisie dans le groupe comprenant les liaisons covalentes, les liaisons ioniques et les liaisons coordinatives, la liaison étant de préférence une liaison chimique et la liaison chimique étant, de préférence encore, une liaison choisie dans le groupe comprenant les liaisons amide, les liaisons disulfure, les liaisons éther, les liaisons thioéther, les liaisons oxime et les liaisons aminotriazine, le composé étant en particulier utilisé dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement des maladies autoimmunes.

Affiliated with

Also associated with

Rating

C5a receptor antagonists does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with C5a receptor antagonists, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and C5a receptor antagonists will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-2063496