C7-substituted camptothecin analogs

Details C7-substituted camptothecin analogs C7-substituted camptothecin analogs

C - Chemistry, Metallurgy

07

F

C07F 7/10 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 491/22 (2006.01) A61K 31/4745 (2006.01)

Patent

CA 2700905

The novel C7-modified camptothecin analogs, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, of the present invention: (i) possess potent antitumor activity (i.e., in nanomolar or subnanomolar concentrations) for inhibiting the growth of human and animal tumor cells in vitro; (ii) are potent inhibition of Topoisomerase I; (iii) lack of susceptibility to MDR/MRP drug resistance; (iv) require no metabolic drug activation: (v) lack glucuronidation of the A-ring or B- ring; (vi) reduce drug-binding affinity to plasma proteins; (vii) maintain lactone stability; (viii) maintain drug potency; and (ix) possess a low molecular weight (e.g., MW < 600).

Les nouveaux analogues de camptothécine modifiés en C7, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, de la présente invention : (i) possèdent une activité anti-tumorale puissante (c'est-à-dire à des concentrations nanomolaires ou sous-nanomolaires) pour inhiber la croissance de cellules tumorales humaines et animales in vitro ; (ii) présentent une inhibition puissante de la topoisomérase I ; (iii) ne sont pas sujets à la résistance aux médicaments MDR/MRP ; (iv) ne nécessitent pas d'activation métabolique du médicament ; (v) n'ont pas de glucuronidation du cycle A ou du cycle B ; (vi) réduisent l'affinité de liaison de médicament aux protéines plasmatiques ; (vii) conservent la stabilité de la lactone ; (viii) conservent la puissance du médicament et (ix) possèdent une faible masse moléculaire (par exemple MW < 600).

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