Calixarene conjugates useful as mri and ct diagnostic...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 49/00 (2006.01) A61K 49/04 (2006.01) A61K 49/08 (2006.01) A61K 49/20 (2006.01)

Patent

CA 2206288

Calixarene conjugates useful for imaging, particularly magnetic resonance imaging (MRI) and computed tomography (CT) are described. Said calixarene conjugates comprise (i) a calixarene backbone, and (ii) at least one imaging moiety linked thereto, and may be of formula (II) wherein at least one of the R1 and R4 substituents comprises an imaging moiety, the remaining R1 and R4 substituents are spectator groups, J is an ortho-linker, and n is an integer from 4 to 8. Imaging moieties useful for CT imaging include those comprising two or more iodine atoms. Imaging moieties useful for MRI include (i) organic moieties comprising four or more fluorine atoms; (ii) nitroxyl spin labeled moieties; and (iii) metal chelate moieties.

L'invention concerne des conjugués de calixarène utilisés en imagerie, en particulier en imagerie par résonance magnétique et en tomographie assistée par ordinateur. Lesdits conjugués de calixarène comprennent (i) un squelette calixarène et (ii) au moins une fraction apte à l'imagerie liée audit squelette, et peuvent répondre à la formule (II), dans laquelle au moins un des substituants R?1¿ et R?4¿ comprend une fraction apte à l'imagerie, les autres substituants R?1¿ et R?4¿ représentent des groupes spectateurs, J représente un élément de liaison ortho, et n représente un nombre entier pouvant aller de 4 à 8. Des fractions aptes à l'imagerie pouvant être utilisées pour la tomographie assistée par ordinateur comprennent les fractions présentant au moins deux atomes d'iode. Des fractions aptes à l'imagerie utilisées pour l'imagerie par résonance magnétique comprennent (i) des fractions organiques présentant au moins quatre atomes de fluor, (ii) des fractions marquées par spin nitroxyle, (iii) des fractions de chélates métalliques.

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