C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 231/00 (2006.01) C07C 59/00 (2006.01)
Patent
CA 2583606
One aspect of this disclosure relates generally to lipid compounds that exert diverse effects in the endocannabinoid system, such as regulating CB1 and CB2 receptor or moderating other bio-macromolecules within the endocannabinoid system. Some of the compounds showed improved receptor binding affinity, and/or improved receptor subtype selectivity, and improved bio-stability. Some of the compounds exhibit activities to regulate the enzymes that moderate the bio-disposal of endogenous cannabinoids, such as the fatty acid amide hydrolase (FAAH). Some of the compounds exhibit activities to inhibit the anandamide transporter. Other aspects of the invention are pharmaceutical preparations employing these ligands and methods of administering therapeutically effective amounts of the preparations to provide a physiological effect.
Un aspect de la présente invention concerne des composés lipidiques qui exercent divers effets sur le système endocannabinoïde, par exemple une régulation du récepteur CB1 et CB2 ou une modération d'autres bio-macromolécules dans le système endocannabinoïde. Certains de ces composés présentent une meilleure affinité de liaison au récepteur et/ou une meilleure sélectivité de sous-type de récepteur et/ou une meilleure biostabilité. Certains de ces composés présentent des activités pour réguler les enzymes qui modèrent la biodisponibilité de cannabinoïdes endogènes, telles que l'hydrolase d'amide d'acide gras (FAAH). Certains de ces composés présentent des activités pour inhiber le transporteur d'anandamide. D'autres aspects de la présente invention concernent des préparations pharmaceutiques qui utilisent ces ligands, ainsi que des procédés pour administrer des quantités efficaces d'un point de vue thérapeutique desdites préparations afin d'obtenir un effet physiologique.
Li Chen
Lu Dai
Makriyannis Alexandros
Gowling Lafleur Henderson Llp
University Of Connecticut
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1981738