Carbapenem derivatives

Details Carbapenem derivatives Carbapenem derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 477/20 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07D 519/06 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)

Patent

CA 2184101

A compound of the formula: (see formula I) wherein R1 is a hydrogen atom or a lower alkyl group, R2 is a hydrogen atom or a negative charge, R3 is a hydrogen atom or a lower alkyl group, Ar is a phenyl group, a naphthyl group or a group of: (see formula II) (wherein each of A4 and A5 is a single bond, -NHSO2- or the like, and Het is a pyrrolinyl group, a 1,4-diazabicyclo[2.2.2]octanyl group or the like which may be substituted with a hydroxyl group, a carbamoyl lower alkyl group or the like) which may be substituted with a lower alkyl group, a lower alkylsulfamoyl group or the like which may be substituted with a hydroxyl group, a di-lower alkylsulfonyl group or the like; a hydroxyl group; a di-lower alkylsulfamoyl group or the like, each of A1, A2 and A3 is a single bond or a lower alkylene group which may be substituted with a lower alkyl group, a lower alkylsulfamoyl group or the like which may be substituted with a hydroxyl group, a di-lower alkylsulfamoyl group or the like; a pyridyl group or a pyridinio group or the like which may be substituted with a lower alkyl group, a carbamoyl lower alkyl group or the like, and W is a sulfur atom, a single bond or the like; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, a process for its production and an antibacterial agent containing it as an active ingredient.

La présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (I), l'un de ses sels ou de ses esters médicalement acceptables, un procédé approprié de production et un agent antibactérien utilisant cette substance comme principe actif. Dans la formule générale (I), R<1> représente un hydrogène ou alkyle inférieur. R<2> représente un hydrogène ou une charge négative. R<3> représente un hydrogène ou un alkyle inférieur. Ar représente un alkyle inférieur, un alkylosulfamyl inférieur, etc. (dont chacun peut être substitué par un hydroxyle, disulfonyle (d'alkyle inférieur), etc.) ou un phényle, naphthyle ou un groupe des formules générales alpha ou beta (dont chacun peut être substitué par un hydroxyle, disulfamyl (d'alkyle inférieur), etc.). Dans les formules générales alpha ou beta , A4 et A5 représentent chacun une liaison unique, -NSHO2-, etc. et Het représente un pyrrolinyle, 1,4-diazabicyclo[2.2.2]octanyle, etc. (dont chacun peut être substitué par un hydroxyle, alkyle inférieur carbamylé, etc.). A1, A2 et A3 représentent chacun une liaison simple ou un alkylène inférieur pouvant être substitué par un alkyle inférieur, un alkylosulfamyl inférieur, etc., (dont chacun peut être substitué par un hydroxyle, disulfamyl (d'alkyle inférieur), etc.) ou peut être substitué par un pyridyle, pyridinio, etc. (dont chacun peut être substitué par un alkyle inférieur, alkyle inférieur carbamylé, etc.). W représente un soufre, une liaison simple, etc.

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