Carbo- and hetero-cyclic antibiotics and use thereof

Details Carbo- and hetero-cyclic antibiotics and use thereof Carbo- and hetero-cyclic antibiotics and use thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 417/14 (2006.01) A01N 43/54 (2006.01) A01N 43/74 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61L 2/16 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2579907

The present invention relates to compounds of the formula (1.0); and pharmaceutically acceptable salts of such compounds. The present invention relates to chemical entities containing a nitrofuran or other antibiotic linked to an activity enhancing distal ring system either directly or via an imine group, vinyl group, carbo- or hetero-cyclic chain or ring or a combination of an imine group or a vinyl group and a carbo- or hetero-cyclic chain or ring. Antibiotic activity is obtained, for example, by the nitrofuran moiety, while the remaining structure of the molecule contributes to additional antimicrobial activity and/or extends the antimicrobial spectrum of activity, by facilitating nitroreduction by microorganisms, uptake in target bacteria, and/or intracellular penetration, while also contributing to pharmacological properties (absorption, body distribution, and others).

L'invention concerne des composés de formule (1.0), et des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés. L'invention se rapporte à des entités chimiques contenant un nitrofurane ou un autre antibiotique qui est lié à un système cyclique distal améliorateur d'activité, soit directement, soit par l'intermédiaire d'un groupe imine, d'un groupe vinyle, d'une chaîne ou d'un noyau carbocyclique ou hétérocyclique, ou d'une combinaison d'un groupe imine ou d'un groupe vinyle et d'une chaîne ou d'un anneau carbocyclique ou hétérocyclique. L'activité antibiotique est exercée, par exemple, par la fraction nitrofurane, tandis que la structure restante de la molécule contribue à une action antimocrobienne supplémentaire et/ou étend le spectre d'action antimicrobien, dans la mesure où elle facilite la nitroréduction exercée par les micro-organismes, la capture dans les bactéries cibles, et/ou la pénétration intracellulaire, tout en contribuant à des propriétés pharmacologiques (adsorption, distribution dans le corps, et autres).

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