C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/14 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61K 31/663 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01)
Patent
CA 2504044
Compounds of structural formula (I) are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. They are useful as agonists of the androgen receptor in bone and/or muscle tissue while antagonizing the AR in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient. These compounds are therefore useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, arthritic condition and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, cancer cachexia, Alzheimer s disease, muscular dystrophies, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.
L'invention concerne des composés de formule développé (I), lesquels sont des modulateurs sélectifs du récepteur androgène (AR) dans un tissu. Ces composés sont utiles comme agonistes du récepteur androgène dans un tissu osseux/musculaire et ils antagonisent le récepteur AR dans la prostate d'un patient masculin ou dans l'utérus d'une patiente. Ces composés sont, par conséquent, utiles pour l'amélioration de la tonicité affaiblie et le traitement d'états induits par une déficience en androgène ou pouvant être améliorés au moyen d'une administration d'androgène, notamment l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par le traitement glucocorticoïde, une maladie périodontique, une fracture osseuse, une altération osseuse suite à une reconstruction osseuse, la sarcopénie, la fragilité, le vieillissement de la peau, l'hypogonadisme masculine, les symptômes postménopausiques chez la femme, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'obésité, l'anémie aplastique et d'autres troubles hématopoïétiques, un état arthritique et la réparation d'articulations, le syndrome cachexie SIDA, le cancer de la prostate, la cachexie cancéreuse, la maladie d'Alzheimer, les dystrophies musculaires, l'insuffisance ovarienne prématurée et une maladie auto-immune, ces composés pouvant être administrés seuls ou conjointement avec d'autres principes actifs.
Duggan Mark E.
Hanney Barbara
Kim Yuntae
Spencer Keith L.
Merck & Co. Inc.
Merck Sharp & Dohme Corp.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1809664