C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 257/18 (2006.01) A61K 31/155 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07C 231/02 (2006.01) C07C 237/20 (2006.01) C07C 249/02 (2006.01) C07C 255/49 (2006.01) C07D 207/04 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 207/48 (2006.01) C07D 211/08 (2006.01) C07D 211/26 (2006.01) C07D 211/32 (2006.01) C07D 213/44 (2006.01) C07D 295/192 (2006.01) C07D 295/26 (2006.01)
Patent
CA 2436837
The invention relates to anti-thrombotic compounds of general formula (I), wherein R1 - R4, R8, R9 and Ar are defined as cited in claim 1, and for example, 2-(5-carbamimidoyl-2-hydroxy-phenyl)-N-[3-chloro-4-(pyrrolidine-1-yl- carbonyl)-phenyl]-acetamide, tautomers thereof, stereoisomers, mixtures, pro- drugs and the salts thereof. The compounds of the above-mentioned general formula (I), wherein Ar represents a phenyl or napthyl group substituted by the radicals R5, R6 and R7 and R5 represents a cyano group, having valuable intermediate products for producing the corresponding compounds of general formula (I) wherein R5 represents, optionally, a amidino group substituted by one or two C1-3 alkyl groups. The compounds of the above-mentioned general formula (I) with the exception of compounds, wherein Ar represents a phenyl or naphthyl group substituted by the radicals R5, R6 and R7 and R5 represents a cyano group, have valuable pharmalogical properties, particularly anti- thrombotic properties and a factor Xa inhibiting property.
La présente invention concerne des composés anti-thrombotiques de formule générale (I) dans laquelle R¿1? à R¿4?, R¿8?, R¿9? et Ar correspondent aux éléments indiqués dans la revendication 1, tels que 2-(5-carbamimidoyl-2-hydroxy-phényl)-N-[3-chlor-4-(pyrrolidine-1-yl-carbonyl)-phényl]-acétamide, ses tautomères, stéréoisomères, mélanges, promédicaments et sels. Les composés ayant la formule générale (I) indiquée ci-dessus, dans lesquels Ar représente un groupe phényle ou naphthyle substitué par les radicaux R¿5?, R¿6? et R¿7?, et R¿5? représente un groupe cyano, correspondent à des produits intermédiaires intéressants pour la production des composés correspondants de formule générale (I) dans lesquels R¿5? représente un groupe aminido éventuellement substitué par un ou deux groupes alkyle en C¿1-3?. Les composés de formule (I) indiquée ci-dessus, à l'exception de ceux dans lesquels Ar est un groupe phényle ou naphthyle substitué par les radicaux R¿5?, R¿6? et R¿7?, et R¿5? est un groupe cyano, ont des propriétés pharmacologiques intéressantes, notamment une action anti-thrombotique et une action d'inhibition du facteur Xa.
Nar Herbert
Priepke Henning
Ries Uwe-Joerg
Stassen Jean-Marie
Wienen Wolfgang
Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1896520