C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 43/225 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/4015 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07C 49/417 (2006.01) C07C 69/76 (2006.01) C07C 235/18 (2006.01) C07C 303/36 (2006.01) C07D 207/06 (2006.01) C07D 207/27 (2006.01) C07D 239/34 (2006.01) C07D 305/06 (2006.01) C07D 307/94 (2006.01) C07D 309/06 (2006.01) C07D 309/10 (2006.01) C07D 317/22 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01) C12N 15/09 (2006.01)
Patent
CA 2759690
Disclosed is a compound having a GPR40 agonistic activity and useful for use in a pharmaceutical composition or useful as an insulin secretion promoter or a prophylactic or therapeutic agent for diabetes. Extensive studies have been made on compounds having a GPR40 agonistic activity. As a result, it is found that a compound (I) having a carboxylic acid bound to the second or third ring moiety through a methylene group or having a benzene ring bound to the second or third ring moiety through a group O-methylene -NH-methylene, wherein the benzene ring has been substituted by a 6-membered monocyclic aromatic ring, or a pharmaceutically acceptable salt of the compound (I) has an excellent GPR40 agonistic activity. It is also found that the compound has an excellent insulin secretion-promoting activity and can prevent the increase in a blood glucose level after glucose tolerance aggressively.
La présente invention concerne un composé possédant une activité agoniste du GPR40 et utile pour une utilisation dans une composition pharmaceutique ou utile en tant que promoteur de la sécrétion d'insuline ou agent prophylactique ou thérapeutique pour le diabète. Des études approfondies ont été réalisées sur des composés possédant une activité agoniste du GPR40. Comme conséquence, il a été découvert qu'un composé (I) ayant un acide carboxylique lié au deuxième ou au troisième radical cyclique par l'intermédiaire d'un groupe méthylène ou ayant un cycle benzène lié au deuxième ou au troisième radical cyclique par l'intermédiaire d'un groupe O-méthylène -NH-méthylène, où le cycle benzène a été substitué par un cycle aromatique monocyclique de 6 chaînons, ou que l'un des sels pharmaceutiquement acceptables du composé (I) possède une excellente activité agoniste du GPR40. Il est également découvert que le composé possède une excellente activité favorisant la sécrétion d'insuline et peut prévenir de manière agressive l'augmentation de la glycémie après un test de tolérance au glucose.
Kuramoto Kazuyuki
Negoro Kenji
Ohnuki Kei
Urano Yasuharu
Watanabe Hideyuki
Astellas Pharma Inc.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1875679