Carrier particles for drug delivery and process for preparation

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 47/42 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 47/24 (2006.01)

Patent

CA 2437289

The invention relates to a carrier particle having a diameter of from 5 to 20 nm which contains an HDL apolipoprotein, an amphipathic lipid such as a phospholipid, and a drug which is either a hydrophobic drug, amphipathic drug, or a cationic hydrophilic drug. The carrier particle is formed by a process in which the components are co-sonicated in a buffer. The apolipoprotein is preferably apo A-I or apo A-II. The carrier particle is particularly useful for increasing plasma circulation time of a hydrophobic drug relative to conventional hydrophobic drug carrier particles. Thus, drug efficacy is improved and toxicity of the drug to renal and reticuloendothelial tissues is reduced. A composition for drug delivery comprises the carrier particle suspended in a pharmaceutically acceptable medium, and is particularly suited to administration by parenteral infusion, systemic injection, transdermal patch, oral tablet or oral spray.

La présente invention concerne une particule porteuse ayant un diamètre allant de 5 à 20 nm, contenant une apolipoprotéine HDL, un lipide amphipathique tel qu'un phospholipide, et une substance médicamenteuse qui est soit une substance médicamenteuse hydrophobe, soit une substance médicamenteuse amphipathique, soit une substance médicamenteuse cationique hydrophile. La particule porteuse est préparée grâce à un procédé dans lequel les différents composants sont soumis simultanément aux ultrasons à l'intérieur d'une solution tampon. L'apolipoprotéine est de préférence apo A-I ou apo A-II. La particule porteuse est particulièrement utile pour augmenter le temps de circulation plasmatique d'une substance médicamenteuse hydrophobe par rapport aux particules porteuses de substances médicamenteuses conventionnelles. De ce fait, l'efficacité de la substance médicamenteuse se trouve améliorée et la toxicité de la substance médicamenteuse vis-à-vis des tissus rénaux et réticulo-endothéliaux se trouve réduite. Selon la présente invention, une composition pour administration de substance médicamenteuse comprend une particule porteuse en suspension dans un milieu acceptable du point de vue pharmaceutique, et convient particulièrement à l'administration par perfusion parentérale, par injection systémique, par timbre transdermique, par voie orale sous forme de comprimé ou de produit à pulvériser.

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