Cck or gastrin modulating 1,5 benzodiazepines derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 243/12 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/02 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/02 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 409/02 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/02 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 417/02 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01)

Patent

CA 2186872

1,5 Benzodiazepine compounds of formula (I), where R1 is selected from C1- C6alkyl, C3-C6cycloalkyl, phenyl, or substituted phenyl; R2 is selected from C3-C6alkyl, C3-C6cycloalkyl, C3-C6alkenyl, benzyl, phenylC1-C3alkyl or substituted phenyl; or NR1R2 together form 1,2,3,4-tetrahydroquinoline or benzazepine, mono-, di-, or trisubstituted independently with C1-6alkyl, C1- 6alkoxy or halogen substituents; p is an integer 0 or 1; q is an integer 0 or 1; r is an integer 0 or 1; t is an integer 0 or 1, provided that when r is 0 then t is 0; R3, R5 and R6 are independently hydrogen or C1-6alkyl; R4 is C1- 6alkyl or C1-6alkenyl; R7 is selected from the group consisting of hydrogen, C1-6alkyl, C1-6cycloalkyl, C1-6alkenyl, phenyl, substituted phenyl, napthyl, heteroaryl, substituted heteroaryl, bicycloheteroaryl or substituted bicycloheteroaryl; or NR6R7 together form a saturated 5, 6 or 7 membered ring optionally interrupted by 1, 2, 3 or 4 N, S or O heteroatoms, with the proviso that any two O or S atoms are not bonded to each other; m is an integer selected from the group of 0, 1, 2, 3 or 4; R8 and R9 are selected from a variety of substituents; Z is hydrogen or halogen; novel intermediates, a pharmaceutical composition for treating obesity, gall bladder stasis, disorders of pancreatic secretion, methods for such treatment and processes for preparing compounds of formula (I).

Composés 1,5-benzodiazépines de la formule (I) dans laquelle R?1¿ est choisi parmi alcoyle C¿1?-C¿6?, cycloalcoyle C¿3?-C¿6?, phényle, ou phényle substitué; R?2 ¿est choisi parmi alcoyle C¿3?-C¿6?, cycloalcoyle C¿3?-C¿6?, alcényle C¿3?-C¿6?, benzyle, phényle alcoyle C¿1?-C¿3?, ou phényle substitué; ou NR?1¿R?2¿ forment ensemble 1,2,3,4-tétrahydroquinoline ou benzazépine, mono, di ou trisubstituée indépendamment par des substituants alcoyle C¿1-6?, alcoxy C¿1-6? ou halogène; p est un nombre entier valant 0 ou 1; q est un nombre entier valant 0 ou 1; r est un nombre entier valant 0 ou 1; t est un nombre entier valant 0 ou 1, à condition que lorsque r vaut 0, t vaut également 0; R?3¿, R?5¿ et R?6¿ représentent indépendamment hydrogène ou alcoyle C¿1-6?; R?4¿ représente alcoyle C¿1-6? ou alcényle C¿1-6?; R?7¿ est choisi parmi le groupe consistant en hydrogène, alcoyle C¿1-6?, cycloalcoyle C¿1-6?, alcényle C¿1-6?, phényle, phényle substitué, naphtyle, hétéroaryle, hétéroaryle substitué, bicyclohétéroaryle ou bicyclohétéroaryle substitué; ou bien NR?6¿R?7¿ forment ensemble un noyau saturé à 5, 6 ou 7 chaînons éventuellement interrompu par 1, 2, 3 ou 4 hétéroatomes de N, S ou O, à la condition que deux atomes quelconques de O ou S ne soient pas liés l'un à l'autre; m est un nombre entier valant 0, 1, 2, 3 ou 4; R?8¿ et R?9¿ sont choisis parmi plusieurs substituants; Z représente hydrogène ou halogène; l'invention concerne également de nouveaux intermédiaires des composés de la formule (I), une composition pharmaceutique destinée à traiter l'obésité, la stase de la vésicule biliaire, les troubles de la sécrétion pancréatique; l'invention concerne encore des procédés de traitement de ces affections ainsi que des procédés de préparation desdits composés.

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