C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)
Patent
CA 2442227
Compounds of the formula (I) (see formula I) or a pharmaceutically acceptable salt or isomer thereof, wherein: Q, X and Z are CH or N; R, R4-R7 and R13 are H or alkyl; R1 is H, alkyl, fluoroalkyl, R9-arylalkyl, R9-heteroarylalkyl, alkyl-SO2-, cycloalkyl-SO2-, fluoroalkyl-SO2-, R9-aryl-SO2- , R9-heteroaryl-SO2-, N(R22)(R23)-SO2-, alkyl-C(O)-, cycloalkyl-C(O)-, fluoroalkyl-C(O)-, R9-arylC(O)-, NH-alkyl-C(O)- or R9-aryl-NH-C(O)-; R2 is H and R3 is H, alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, R9-aryl, R9-arylalkyl, R9heteroaryl, or R9-heteroarylalkyl, and when X and Z are each CH, R3 is alkoxy, R9-aryloxy, R9-heteroaryloxy, alkylC(O)O-, alkylaminoC(O)O-, alkylC(O)NR13-, alkylOC(O)NR13-- or alkylaminoC(O)NR13-; or R2 and R3 together are = O, = NOR10, = N-NR11R12 or = CH-alkyl; R8 is substituted phenyl, substituted heteroaryl, naphthyl, fluorenyl, diphenymethyl, alpha-substituted benzyl or alpha-substituted heteroarylmethyl; R9-R12 are as defined; are disclosed for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host disease, inflammatory diseases, atopic dermatitis, asthma, allergies or multiple sclerosis, as well as pharmaceutical compositions and combinations with antiviral or anti-inflammatory agents.
L'invention concerne des composés représentés par la formule (I), ou un sel ou isomère pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. Dans la formule: Q, X et Z représentent CH ou N ; R, R<4>-R<7> et R<13> représentent H ou alkyle ; R<1> représente H, alkyle, fluoroalkyle, R<9>-arylalkyle, R<9>-hétéroarylalkyle, alkyle-SO2-, cycloalkyle-SO2-, fluoroalkyle-SO2-, R<9>-aryle-SO2-, R<9>-hétéroaryle-SO2-, N(R<22>)(R<23>)-SO2-, alkyle-C(O)-, cycloalkyle-C(O)-, fluoroalkyle-C(O)-, R<9>-aryle-C(O)-, NH-alkyle-C(O)- ou R<9>-aryle-NH-C(O)-; R<2> représente H, et R<3> représente H, alkyle, alcoxyalkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, R<9>-aryle, R<9>-arylalkyle, R<9>-hétéroaryle, ou R<9>-hétéroarylalkyle, et lorsque X et Z représentent chacun CH, R<3> représente alcoxy, R<9>-aryloxy, R<9>-hétéroaryloxy, alkylC(O)O-, alkylaminoC(O)O-, alkylC(O)NR<13>-, alkylOC(O)NR<13>- ou alkylaminoC(O)NR<13>-; ou R<2> et R<3> forment ensemble =O, =NOR<10>, =N-NR<11>R<12> ou =CH-alkyle ; R<8> représente phényle substitué, hétéroaryle substitué, naphtyle, fluorényle, diphényméthyle, benzyle alpha-substitué ou hétéroarylméthyle alpha-substitué ; R<9>-R<12> sont tels que définis. Ces composés sont utiles dans le traitement du SIDA, du rejet de greffe d'organe solide, de la réaction du greffon contre l'hôte, de maladies inflammatoires, de la dermatite atopique, de l'asthme, d'allergies ou de la sclérose en plaques. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques et l'utilisation de celles-ci en combinaison avec des agents antiviraux ou anti-inflammatoires.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Schering Corporation
LandOfFree
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