C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 19/00 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07K 7/04 (2006.01)
Patent
CA 2563361
The present invention provides inhibitors of protein kinases comprising a molecule having at least a first moiety competent for penetration of said molecule into cells, and a second moiety for having a protein kinase inhibiting effect within said cells, said first moiety being joined to said second moiety through a linker or a spacer. The complex molecules of the invention are preferably peptide conjugates having improved cell-permeability, serum stability and kinase selectivity compared to known protein kinase inhibitors. Pharmaceutical compositions comprising these protein kinase inhibitors, and methods of using such compositions for treatment of cancers and other diseases associated with protein kinase activity are also disclosed.
L'invention concerne des inhibiteurs de protéines kinases comprenant une molécule possédant au moins une première fraction pouvant faire pénétrer cette molécule dans des cellules, ainsi qu'une deuxième fraction permettant d'avoir un effet d'inhibition des protéines kinases dans ces cellules, cette première fraction étant liée à cette deuxième fraction à travers une séquence de liaison ou une séquence d'espacement. Les molécules complexes de cette invention sont de préférence des conjugués de peptides possédant une perméabilité cellulaire, une stabilité du sérum et une sélectivité de la kinase améliorées comparés à des inhibiteurs de protéines kinases connus. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces inhibiteurs de protéines kinases, ainsi que des procédés d'utilisation de telles compositions pour le traitement de cancers et d'autres maladies associées à l'activité des protéines kinases.
Levitzki Alexander
Litman Pninit
Livnah Nurit
Ohne Osnat
Salitra Yosef
Curegenics Ltd.
Develogen Israel Ltd.
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1940037