Cephalostatin analogues and their use as anti-tumour agents

Details Cephalostatin analogues and their use as anti-tumour agents Cephalostatin analogues and their use as anti-tumour agents

C - Chemistry, Metallurgy

07

J

C07J 71/00 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07D 491/22 (2006.01)

Patent

CA 2164314

The synthetically produced cephalostatin analogues of general formula I Image (I) in which a) A and A' each stand for an alkanoyloxy group R-CO-O- with R as a straight-chain or branched-chain C1 to C7 alkyl radical, and B and D as well as B' and D' each together stand for an additional C-C bond, or b) A' stands for an alkanoyloxy group R-CO-O- with R as a straight-chain or branched-chain C1 to C7 alkyl radical, and B' and D' together stand for an additional C-C bond, and A and B together stand for a keto-oxygen atom and D stands for a hydrogen atom, or c) A stands for a .beta.-position hydroxy group, and B as well as D each stand for a hydrogen atom, and A' and B' together stand for a keto-oxygen atom, and D' stands for a hydrogen atom or d) A and A' each stand for a .beta.-position hydroxy group, and B, D, B' and D' each stand for a hydrogen atom, are described, which largely correspond in their structure and substitution to cephalostatins 1 or 7 that occur naturally but are accessible only to a very limited extent. The synthetic analogues have at their disposal -- in the same way as natural substances -- an extraordinarily cytotoxic potency, and they are therefore suitable for the production of pharmaceutical agents (anti-tumor agents).

On décrit les analogues de céphalostatine fabriqués par synthèse et répondant à la formule générale (I), dans laquelle a) A et A' désignent chacun un groupe alcanoyloxy R-CO-O-, où R est un reste alkyle en C1 à C7 à chaîne linéaire ou ramifiée, et B et D pris conjointement ainsi que B' et D' pris conjointement désignent une liaison C-C supplémentaire, ou b) A' désigne un groupe alcanoyloxy R-CO-O-, où R est un reste alkyle en C1 à C7 à chaîne linéaire ou ramifiée, et B' et D' désignent conjointement une liaison C-C supplémentaire et A et B désignent conjointement un atome d'oxygène cétonique, et D un atome d'hydrogène, ou c) A désigne un groupe beta -hydroxy, et B et D désignent chacun un atome d'hydrogène, et A' et B' désignent conjointement un atome d'oxygène cétonique, et D' un atome d'hydrogène, ou d) A et A' désignent chacun un groupe beta -hydroxy et B, D, B' et D' désignent chacun un atome d'hydrogène. Lesdits analogues correspondent, dans une large mesure, quant à leur structure et à leur substitution, aux céphalostatines 1 ou 7 existant à l'état naturel, mais ne pouvant être obtenues que de façon très limitée. Les analogues synthétiques présentent, tout comme les produits naturels, une puissance cytotoxique exceptionnelle et conviennent donc pour la production de médicaments (agents antitumoraux).

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