C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 505/24 (2006.01) A61K 31/5365 (2006.01) A61K 31/546 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07D 501/46 (2006.01) C07D 519/06 (2006.01)
Patent
CA 2736953
The present invention provides Cephem compounds which have a wide antimicrobial spectrum and have potent antimicrobial activity against beta-lactamase producing Gram negative bacteria as follows: A compound of the formula: (see formula I) wherein, X is N, CH or C-Cl; T is S or the like; A and G are lower alkylene or the like; B is a single bond or the like; D is a single bond, -NR7-, -CO-, -CO-NR7 -, -NR7-CO-, -NR7-CO--NR7-, or the like; E is optionally substituted lower alkylene; F is a single bond or optionally substituted phenylene; R3, R4, R5 and R6 each is independently hydrogen, halogene, nitrile, or the like; or an ester, a compound protected at the amino on the ring in the 7-side chain, a pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof.
L'invention porte sur un composé de céphème représenté par la formule (I) [dans laquelle X représente N, CH ou C-Cl ; T représente S ou similaire ; A et G représentent indépendamment un alkylène inférieur ou similaire ; B représente une simple liaison ou similaire ; D représente une simple liaison, -NR7-CO-, -CO-NR7-, NR7-CO-NR7- ou similaire ; E représente un alkylène inférieur qui peut être substitué ; F représente une simple liaison ou un phénylène qui peut être substitué ; R3, R4, R5 et R6 représentent chacun indépendamment un hydrogène, un halogène, un nitrile ou OR8 ; R8 représente un hydrogène ou similaire ; et un groupe représenté par la formule (II) représente un groupe ammonium quaternaire monocyclique ou à cycles condensés saturé ou insaturé qui possède au moins un atome N et qui peut être substitué, la ligne tiretée représentant une liaison dans le cycle], un ester du composé de céphème, un produit protégé du composé de céphème dans lequel un groupe amino, situé sur le noyau dans la chaîne du côté de la position 7, est protégé, un sel pharmaceutiquement acceptable du composé de céphème, de l'ester ou du produit protégé, ou un solvate du composé de céphème, de l'ester, du produit protégé ou du sel pharmaceutiquement acceptable, qui présente un large spectre antibactérien et en particulier qui présente une activité antibactérienne puissante vis-à-vis de bactéries à Gram négatif produisant de la ß-lactamase. L'invention porte également sur une composition pharmaceutique renfermant le composé de céphème, l'ester, le produit protégé, le sel pharmaceutiquement acceptable ou le solvate.
Aoki Toshiaki
Hisakawa Shinya
Nishitani Yasuhiro
Sugimoto Hideki
Takeoka Yusuke
Kirby Eades Gale Baker
Shionogi & Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1578962