C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/4365 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 209/00 (2006.01) C07D 213/73 (2006.01) C07D 215/46 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 231/00 (2006.01) C07D 235/00 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) C07D 249/00 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 471/14 (2006.01) C07D 473/34 (2006.01) C07D 475/08 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01)
Patent
CA 2379640
The present invention also provides a general method to whereby mono-, bi-, or tri-cyclic heterocycles may be modified to obtain potent antagonists at the NPY1 receptor. The present invention provides novel, potent, non-peptidic antagonists of NPY receptors, particularly, the NPY1 receptors, designed from a selection of mono-, bi-, or tri-cyclic heterocyclic cores. This invention relates to novel compounds, compositions, and methods for the treatment of physiological disorders associated with an excess of neuropeptide Y. The novel compounds encompassed by the present invention are those of formula (I)-(XV), wherein X is N or CR14; W is S, O, or NR15; Y is N or CR3; E, F, and G are each, independently, CR3 or N; I and J are each, independently, C=O, S, O, CR3R16 or NR15 when single bonded to both adjacent ring atoms, or N, or CR3 when double bonded to an adjacent ring atom; K is N or CR3 when double bonded to L or J, or O, S, C=O, CR3R16, or NR15 when single bonded to both adjacent ring atoms, or N or CR3 when double bonded to an adjacent ring atom; L is N or CR16 when single bonded to all atoms to which it is attached, or C (carbon) when double bonded to K; the 6- or 7-membered ring that contains I, J, K, and L may contain from 1 to 3 double bonds, from 0 to 2 heteroatoms, and from 0 to 2 C=O groups, wherein the carbon atom of such groups are part of the ring and the oxygen atom is a substituent on the ring; Q is O or NR15. Such compounds inhibit the activity of neuropeptide Y at those receptors are useful in treating physiological disorders associated with an excess of neuropeptide Y, including eating disorders, such as, for example, obesity and bulimia, and certain cardiovascular diseases, for example, hypertension. (See formula I)
La présente invention se rapporte à un procédé général de modification d'hétérocycles mono-, bi- ou tricycliques qui permet de produire de puissants antagonistes dirigés contre le récepteur NPY1. La présente invention se rapporte à de nouveaux antagonistes non peptidiques des récepteurs de NPY, et notamment des récepteurs NPY1, conçus à partir d'une sélection de noyaux hétérocycliques mono-, bi- ou tricycliques. L'invention se rapporte à des composés, compositions et procédés permettant le traitement de troubles physiologiques associés à un excès de neuropeptide Y. Ces nouveaux composés sont ceux représentés par les formules (I) à (XV), dans lesquelles X est N ou CR<14>; W est S, O ou NR<15>; Y est N ou CR<3>; E, F et G sont chacun indépendamment CR<3> ou N; I et J sont chacun indépendamment, C=O, S, O, CR<3>R<16> ou NR<15> lorsqu'ils sont liés par simple liaison aux deux atomes des cycles adjacents, ou N, ou CR<3> lorsqu'ils sont liés par une double liaison à un atome de cycle adjacent; K est N ou CR<3> lorsqu'il est lié par double liaison à L ou J, ou O, S, C=O, CR<3>R<16>, ou NR<15> lorsqu'il est lié par simple liaison aux deux atomes de cycles adjacents, ou N ou CR<3> lorsqu'il est lié par double liaison à un atome de cycle adjacent; L est N ou CR<16> lorsqu'il est lié par simple liaison à tous les atomes auxquels il est attaché, ou C (carbone) lorsqu'il est lié par double liaison à K; dans lesdites formules le cycle à 6 ou 7 éléments qui contient I, J, K et L peut contenir de 1 à 3 doubles liaisons, de 0 à 2 hétéroatomes et de 0 à 2 groupes C=O, l'atome de carbone de ces groupes fait partie du cycle et l'atome d'oxygène est un substituant situé sur le cycle; et Q est O ou NR<15>. Ces composés inhibent l'activité du neuropeptide Y et ces récepteurs s'avèrent utiles pour le traitement de troubles associés à un excès de neuropeptide Y, et notamment des troubles de l'alimentation tels que par exemple, la boulimie et l'obésité, et de certaines maladies cardio-vasculaires telles que, par exemple, l'hypertension.
Carpino Philip A.
de Lombaert Stephane
Griffith David A.
Hodgetts Kevin Julian
Horvath Raymond F.
Neurogen Corporation
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
Certain alkylene diamine-substituted heterocycles does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Certain alkylene diamine-substituted heterocycles, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Certain alkylene diamine-substituted heterocycles will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1964574