Certain substituted 1-aryl-3-piperazin-1'-yl propanones

A - Human Necessities – 61 – K

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A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/4535 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01)

Patent

CA 2205504

Disclosed are compounds of formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein X is a carbonyl, sulfonyl, methylene, or methylene substituted with optionally substituted phenyl; Z is nitrogen or CH; Ar1 and Ar2 independently represent aryl groups; and Y is hydrogen; or Y and R1 or R2 together represent CH2; CH2CH2; CH2O; CH2S forming a five or six membered ring and such ring may be optionally substituted with lower alkyl or phenyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of neoplastic diseases, and bacterial or fungal infections, and for preventing or decreasing the production of abnormally phosphorylated paired helical filament (PHF) epitopes associated with Alzheimer's Disease and, therefore for treating Alzheimer's Disease.

La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) ou certains de leurs sels acceptables d'un point de vue pharmaceutique. Dans cette formule, X est un carbonyle, sulfonyle, méthylène ou méthylène substitué par un phényle éventuellement substitué; Z est azote ou CH; Ar¿1? et Ar¿2? représentent indépendamment des groupes aryle, et Y est hydrogène, ou bien Y associé à R¿1? ou R¿2? représentent ensemble CH¿2?, CH¿2?CH¿2?, CH¿2?O, CH¿2?S formant ainsi des noyaux à cinq ou six branches, un tel noyau pouvant être éventuellement substitué par un alkyle inférieur ou un phényle. Ces composés ou leurs sels acceptables d'un point de vue pharmaceutique s'utilisent avantageusement en traitement contre les affections néoplasiques, les infections bactériennes ou fongiques, et pour empêcher ou ralentir la production d'épitopes à filaments à hélice double anormalement phosphorylatés, laquelle production est liée à la maladie d'Alzheimer. Ce composé convient par conséquent au traitement de la maladie d'Alzheimer.

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