Cetp activity inhibitors

Details Cetp activity inhibitors Cetp activity inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

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C

C07C 323/40 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/255 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07C 323/41 (2006.01) C07C 323/42 (2006.01) C07C 323/63 (2006.01) C07C 323/65 (2006.01) C07C 327/30 (2006.01) C07C 329/10 (2006.01) C07C 329/20 (2006.01) C07C 333/08 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 207/28 (2006.01) C07D 211/34 (2006.01) C07D 211/62 (2006.01) C07D 213/81 (2006.01) C07D 307/10 (2006.01) C07D 307/68 (2006.01) C07D 333/38

Patent

CA 2280708

The present invention provides a CETP activity inhibitor comprising as an active ingredient a compound represented by the formula (I): Image wherein R represents a straight chain or branched alkyl group; a straight chain or branched alkenyl group; a lower haloalkyl group; a substituted or unsubstituted cycloalkyl group; a substituted or unsubstituted cycloalkenyl group; a substituted or unsubstituted cycloalkylalkyl group; a substituted or unsubstituted aryl group, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, X1, X2, X3 and X4 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a lower haloalkyl group; a lower alkoxy group; a cyano group; a vitro group; an acyl group; or an aryl group, Y represents -CO- or -SO2-, and Z represents a hydrogen atom or a mercapto-protecting group, or a prodrug compound, a pharmaceutically acceptable salt, or hydrate or solvate thereof. The compounds represented by the formula ( I ) can increase HDL and at the same time decrease LDL through selective inhibition of CETP activity and, therefore, is expected to be useful as a new type of a preventive or therapeutic agent for atherosclerosis or hyperlipidemia.

L'invention concerne des inhibiteurs de l'activité du CETP contenant comme principe actif des composés représentés par la formule générale (I), leurs composés médicamenteux, leurs sels pharmaceutiquement acceptables, ou bien des hydrates ou des solvates de ceux-ci. Dans cette formule, R représente un alkyle linéaire ou ramifié, un alcényle linéaire ou ramifié, un haloalkyle inférieur, un cycloalkyle éventuellement substitué, un cycloalcényle éventuellement substitué, un cycloalkylalkyle éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué ou un hétérocycle éventuellement substitué; X1, X2, X3 et X4 peuvent être identiques ou différents et chacun représente hydrogène, halogéno, alkyle inférieur, haloalkyle inférieur, alcoxy inférieur, cyano, nitro, acyle ou aryle; Y représente -CO- ou -SO2-; et Z représente hydrogène ou un groupe protecteur mercapto. Les composés représentés par la formule générale (I) sont censés être utiles comme agents prophylactiques ou curatifs d'un nouveau type pour l'artériosclérose ou l'hyperlipémie puisqu'ils peuvent inhiber sélectivement l'activité du CETP pour ainsi augmenter les lipoprotéines de haute densité et, simultanément, diminuer les lipoprotéines de basse densité.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1385130