C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 257/02 (2006.01) A61K 31/28 (2006.01) A61K 31/555 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 49/06 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) C07C 237/08 (2006.01) C07C 237/12 (2006.01) C07D 255/02 (2006.01) C07D 259/00 (2006.01) C07D 273/00 (2006.01) C07F 5/00 (2006.01) C07F 9/547 (2006.01)
Patent
CA 2187528
The invention provides amphiphilic compounds of the formula (I) Ch-(-L-Ar-(- AH)n)m (where Ch is a hydrophilic chelant moiety or a salt or a chelate thereof); each L is an optionally oxo substituted C2-25-alkylene linker wherein at least one CH2 moiety is replaced by a group X1 (e.g. L may include a chain sequence, an X1(CH2CH2X1)u (where u is a positive integer) such as X1CH2CH2X1, CH2X1CH2CH2X1CH2CH2X1, CH2X1CH2CH2X1CH2CH2X1CH2CH2X1, etc.), and wherein L is optionally interrupted by a metabolizable group M but with the provisos that the terminus of L adjacent Ch is CH2 and that the terminus of L adjacent Ar is X1 or a CH2 group adjacent or separated by one CH2 from a group X1 (thus, for example the L-Ar linkage may be L1-X1-Ar, L1-CH2-Ar, L1-X1CH2-Ar or L1-X1CH2CH2-Ar, where L1 is the residue of L; each Ar is an aryl ring optionally substituted by or having fused thereto a further aryl ring; each AH is a protic acid group, preferably an oxyacid, e.g. a carbon, sulphur or phosphorus oxyacid or a salt thereof; each X1 is O, S, NR1 or PR1, preferably no more than 3 X1 groups being present in L; each R1 is hydrogen, alkyl or aryl; and m and n are positive integers, m being for example 1 to 4, especially 1 or 2 and n being for example 1, 2 or 3) which are especially suited for use in diagnostic imaging of the hepatobiliary system.
L'invention concerne des composés amphiphiles de formule (I) Ch-(-L-Ar-(-AH)¿n?)¿m), (où Ch représente une fraction de chélation hydrophile ou un de ses sels ou chélates); L représente un groupe de liaison C¿2-25? alkylène éventuellement substitué par oxo où une fraction CH¿2? au moins est remplacée par un groupe X?1¿ (par exemple L peut comporter une séquence en chaîne, X?1¿(CH¿2?CH¿2?X?1¿)¿u? (où u est un nombre entier positif) tel que X?1¿CH¿2?CH¿2?X?1¿, CH¿2?X?1¿CH¿2?CH¿2?X?1¿CH¿2?CH¿2?X?1¿, CH¿2?X?1¿CH¿2?CH¿2?X?1¿CH¿2?CH¿2?X?1¿CH¿2?CH¿2?X?1¿, etc.), et où L est éventuellement interrompu par un groupe M métabolisable mais à condition que la terminaison de L adjacent à Ch représente CH¿2? et que la terminaison de L adjacent à Ar représente X?1¿ ou un groupe CH¿2? adjacent ou séparé par un CH¿2? d'un groupe X?1¿ (la liaison L-Ar pouvant par exemple être L?1¿-X?1¿-Ar, L?1¿-CH¿2?-Ar, L?1¿-X?1¿CH¿2?-Ar ou L?1¿-X?1¿CH¿2?CH¿2?-Ar, où L?1¿ représente le reste de L); Ar représente un cycle aryle éventuellement substitué par un cycle aryle de plus ou doté d'un cycle aryle de plus fusionné avec lui; AH représente un groupe acide protique, de préférence un oxyacide à base de carbone, soufre ou phosphore ou un de ses sels; X?1¿ représente O, S, NR?1¿ ou PR?1¿, 3 groupes X?1¿ au plus étant de préférence présents dans L; R?1¿ représente hydrogène, alkyle ou aryle, et m et n représentent des nombres entiers positifs, m valant par exemple 1 à 4 et notamment 1 ou 2 et n valant par exemple 1, 2 ou 3. Ces composés conviennent particulièrement à l'imagerie diagnostique du système hépato-biliaire.
Berg Arne
Varadarajan John
Watson Alan David
Fetherstonhaugh & Co.
Nycomed Salutar Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1738408