Chelating agents

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 51/04 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 49/04 (2006.01) A61K 49/08 (2006.01)

Patent

CA 2286790

The invention provides a complexant compound of formula (I): R3S(CR12)nN(R2)i(CR12)nX(CR12)nN(R2)i(CR12)nSR3, (wherein each n, which may be the same or different, is an integer 2, 3 or 4 (preferably 2); each i, which may be the same or different, represents 0 or 1; each R3, which may be the same or different, is H or a thiol protecting group, preferably a protecting group; X is O, S, N, NR4 or a substituted phosphorus (e.g. oxo substituted phosphorus), preferably S or N; each R4, which may be the same or different, is hydrogen or an optionally substituted organic group; each R2, which may be the same or different, is hydrogen or an optionally substituted organic group; each R1, which may be the same or different, is hydrogen or an optionally substituted organic group, or a moiety CR12 may represent a carbonyl group or two, three or four R1S on two different carbons together with those carbons and any intervening atoms may represent an optionally substituted saturated or unsaturated homocyclic or heterocyclic ring; and preferably, at least one CR12 moiety is other than CH2 or CH(CH3)) or a salt or complex thereof, wherein optionally at least one of the R1, R2, R3 and R4 moieties is coupled directly or indirectly to a vector moiety.

L'invention concerne un composé complexant de la formule (I) suivante: R?3¿S(CR?1¿¿2?)¿n?N(R?2¿)¿i?(CR?1¿¿2?)¿n?X(CR?1¿¿2?)¿n?N(R?2¿)¿i?(CR?1¿¿2?)¿n?SR?3¿ (dans laquelle chaque n, qui peut être le même ou être différent, désigne un entier 2, 3, 4 (de préférence 2); chaque i, qui peut être le même ou être différent, représente 0 ou 1; chaque R?3¿, qui peut être le même ou être différent, désigne H ou un groupe protecteur thiol, de préférence un groupe protecteur; X désigne O, S, N, NR?4¿ ou un phosphore substitué (par exemple un phosphore substitué oxo), de préférence S ou N; chaque R?4¿, qui peut être le même ou être différent, désigne un hydrogène ou un groupe organique éventuellement substitué; chaque R?2¿, qui peut être le même ou être différent, désigne un hydrogène ou un groupe organique éventuellement substitué; chaque R?1¿, qui peut être le même ou être différent, désigne un hydrogène ou un groupe organique éventuellement substitué, ou une fraction CR?1¿¿2? peut représenter un groupe carbonyle ou deux, trois ou quatre R?1¿ dans deux carbones différents réunis avec ces carbones, et tout atome intervenant peut représenter une chaîne homocyclique ou hétérocyclique saturée ou non saturée éventuellement substituée; et de préférence, au moins une fraction de CR?1¿¿2? est autre que CH¿2? ou CH(CH¿3?)). L'invention concerne également un sel ou un complexe du composé complexant, dans lequel éventuellement au moins une des fractions R?1¿, R?2¿, R?3¿, et R?4¿ est couplée directement ou indirectement à une fraction de vecteur.

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