A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/675 (2006.01) A61K 31/198 (2006.01) A61K 31/28 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/4415 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61K 33/32 (2006.01)
Patent
CA 2258299
The invention provides the use of a compound of formula (I) or a metal chelate or salt thereof in the manufacture of a therapeutic agent for use in the treatment or prophylaxis of conditions resulting from the presence of free radicals in the human or non-human animal body (wherein in formula (I): each R1 independently represents hydrogen or -CH2COR5; R5 represents hydroxy, optionally hydroxylated alkoxy, amino or alkylamido; each R2 independently represents a group XYR6; X represents a bond, or a C1-3 alkylene or oxoalkylene group optionally substituted by a group R7; Y represents a bond, an oxygen atom or a group NR6; R6 is a hydrogen atom, a group COOR8, an alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl or aralkyl group optionally substituted by one or more groups selected from COOR8, CONR82, NR82, OR8, =NR8, =O, OP(O) (OR8)R7 and OSO3M; R7 is hydroxy, an optionally hydroxylated, optionally alkoxylated alkyl or aminoalkyl group; R8 is a hydrogen atom or an optionally hydroxylated, optionally alkoxylated alkyl group; M is a hydrogen atom or one equivalent of a physiologically tolerable cation; R3 represents a C1-8 alkylene group, a 1,2-cycloalkylene group, or a 1,2-arylene group; and each R4 independently represents hydrogen or C1-3 alkyl). Such compounds are particularly effective in relieving symptoms associated with reperfusion of ischemic tissue and in treating or preventing radiation-induced injury.
L'invention concerne l'utilisation d'un composé représenté par la formule (I) ou un de ses chélates de métal ou un de ses sels, dans la fabrication d'un agent thérapeutique conçu pour être mis en application dans le traitement ou dans la prophylaxie d'états provoqués par la présence de radicaux libres dans le corps de l'homme ou de l'animal. Dans la formule (I), chaque R?1¿ représente indépendamment hydrogène ou -CH¿2?COR?5¿; R?5¿ représente hydroxy, alcoxy éventuellement hydroxylé, amino ou alkylamido; chaque R?2¿ représente indépendamment un groupe XYR?6¿; X représente une liaison ou un groupe oxoalkylène ou alkylène C¿1?-C¿3? éventuellement substitué par un groupe R?7¿; Y représente une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe NR?6¿; R?6¿ représente un atome d'hydrogène, un groupe COOR?8¿, un groupe alkyle, alcényle, cycloalkyle, aryle ou aralkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés dans COOR?8¿, CONR?8¿¿2?, NR?8¿¿2?, OR?8¿, =NR?8¿, =O, OP(O)(OR?8¿)R?7¿ et OSO¿3?M; R?7¿ représente hydroxy, un groupe éventuellement hydroxylé alkyle ou aminoalkyle éventuellement alcoxylé; R?8¿ représente un atome d'hydrogène ou un groupe éventuellement hydroxylé alkyle éventuellement alcoxylé; M représente un atome d'hydrogène ou un équivalent d'un cation tolérable sur le plan physiologique; R?3¿ représente un groupe alkylène C¿1?-C¿8?, un groupe 1,2 cycloalkylène ou un groupe 1,2 arylène; chaque R?4¿ représente indépendamment hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿3?. Ces composés sont particulièrement efficaces pour atténuer des symptômes associés à la reperfusion du tissu ischémique, ainsi que pour traiter ou prévenir des lésions provoquées par le rayonnement.
Jynge Per
Karlsson Jan Olof Gustav
Towart Robertson
Fetherstonhaugh & Co.
Nycomed Imaging As
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1703456