Chelating agents for radioimmunotherapy

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F

Patent

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Details

C07F 9/38 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) A61K 51/10 (2006.01) C07C 229/16 (2006.01)

Patent

CA 2346976

The invention relates to compounds of formula (I): in which: n1, n2, n3 and n4, represent an integer from 1 to 5, R1, R2, R3 and R4, independently from each other, represent -COOH, -PO(OH)2, at least one of R1, R2, R3 or R4 represents a group (II), wherein n5 represents an integer from 1 to 5, R5 represents -COOH or -PO(OH)2, and Y represents H or a group -(CH2)n6-R6 in which n6 represents an integer from 1 to 5, and R6 represents -COOH or - PO(OH)2, R represents H, or a group carrying a function linked to molecules able to bind with epitopes at the surface of cells. The invention also relates to the processes of preparation of said compounds, and to their use in pharmaceutical compositions and in diagnosis methods.

L'invention concerne des composés représentés par la formule suivante (I): dans laquelle : n¿1?, n¿2?, n¿3? et n¿4? représentent un entier de 1 à 5 ; R¿1?, R¿2?, R¿3? et R¿4? indépendamment les uns des autres, représentent COOH,-PO(OH)¿2?, au moins un de R¿1?, R¿2?, R¿3? ou R¿4? représente un groupe dans lequel n¿5? représente un entier de 1 à 5, R¿5? représente-COOH ouO(OH)¿2? et Y représente H ou un groupe -(CH2)n¿6?-R¿6? dans lequel n¿6? représente un entier de 1 à 5 et R¿6? représente -COOH ou -PO(OH)¿2? ; R représente H ou un groupe porteur d'une fonction de liaison à des molécules capables de se fixer à des déterminants antigéniques à la surface de cellules. Elle concerne également les procédés de préparation desdits composés, ainsi que leur mise en application dans des compositions pharmaceutiques et dans des méthodes diagnostiques.

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