C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 49/84 (2006.01) A23L 1/30 (2006.01) A61K 31/12 (2006.01) A61P 21/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) C07C 45/45 (2006.01) C07C 45/56 (2006.01) C07C 45/62 (2006.01) C07C 49/255 (2006.01) C07C 49/577 (2006.01)
Patent
CA 2660182
Compounds of general formula (I) wherein: R1 and R2 are, independently of each other, selected from hydrogen, optionally substituted C1-10alkyl, optionally substituted -CO-(C1-10alkyl), optionally substituted C3-10cycloalkyl, optionally substituted -CO-(C3-10cycloalkyl), optionally substituted C2-10alkenyl, optionally substituted -CO-(C2-10alkenyl), optionally substituted aryl, and optionally substituted -CO-aryl, or R1 and R2 together represent an optionally substituted saturated or unsaturated C1-10alkylidene group, or an optionally substituted saturated or unsaturated C3-10cycloalkylidene group, or R1 and R2 together with the carbon atom to which they are attached represent an optionally substituted saturated or unsaturated organic ring containing 3, 4, 5, 6, 7 or 8 ring carbon atoms and optionally 1, 2 or 3 ring heteroatoms selected from O, N and S; R3, which may be the same as, or different from, either of R1 and R2, is selected from optionally substituted C1-10alkyl, optionally substituted C3-10cycloalkyl, optionally substituted C2-10alkenyl, and optionally substituted aryl; R4, R5 and R6 are, independently of each other, selected from hydrogen, optionally substituted C1-10alkyl, OH, optionally substituted C1-10alkoxy, halo, optionally substituted aryloxy, optionally substituted (C1-10alkyl)-S(O)n- where n = 0, 1 or 2, optionally substituted aryl-S(O)n- where n = 0, 1 or 2, or R4 is hydrogen and R5 and R6 together represent an optionally substituted saturated or unsaturated organic chain containing 1, 2, 3, 4, 5, 6 or 7 chain carbon atoms and optionally 1, 2 or 3 chain heteroatoms selected from O, N and S, provided that the chain is at least 3 atoms long; with the proviso that, when R1 = R2 = hydrogen, then any optionally substituted C1-10alkyl or optionally substituted C2-10alkenyl for R3 must have a branch point at one or more of the .alpha. and .beta. positions counted from the carbonyl group (or tautomeric form thereof) to which R3 is attached; or a physiologically acceptable salt, complex or prodrug thereof; are disclosed per se and for use in the treatment or prophylaxis of hypersensitivity, smooth muscle disorders, spasmodic conditions, allergic conditions, inflammatory conditions and/or pain.
L'invention concerne des composés de formule générale (I) dans laquelle : R1 et R2 sont chacun indépendamment de l'autre sélectionnés parmi un hydrogène, un alkyle en C1-10 éventuellement substitué, un -CO-(alkyle en C1-10) éventuellement substitué, un cycloalkyle en C3-10 éventuellement substitué, un -CO-(cycloalkyle en C3-10) éventuellement substitué, un alcényle en C2-10 éventuellement substitué et un -CO-(alcényle en C2-10) éventuellement substitué, un aryle éventuellement substitué, un -CO-aryle éventuellement substitué ou bien R1 et R2 représentent ensemble un groupe alkylidène en C1-10 saturé ou insaturé éventuellement substitué ou un groupe cycloalkylidène en C3-10 saturé ou insaturé éventuellement substitué ou bien R1 et R2 représentent ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés un cycle organique saturé ou insaturé éventuellement substitué contenant 3, 4, 5, 6, 7 ou 8 atomes de carbone dans le cycle et éventuellement 1, 2 ou 3 hétéroatomes dans le cycle sélectionnés chacun parmi O, N et S; R3, lequel peut être identique ou différent de R1 et de R2, est sélectionné parmi un alkyle en C1-10 éventuellement substitué, un cycloalkyle en C3-10 éventuellement substitué, un alcényle en C2-10 éventuellement substitué et un aryle éventuellement substitué; R4, R5 et R6 sont, chacun indépendamment les uns des autres, sélectionnés parmi un hydrogène, un alkyle en C1-10 éventuellement substitué, OH, un alcoxy en C1-10 éventuellement substitué, un halogéno, un aryloxy éventuellement substitué, un (alkye en C1-10)-S(O)n- éventuellement substitué où n = 0, 1 ou 2, un aryl-S(O)n- éventuellement substitué où n = 0, 1 ou 2 ou bien R4 est un hydrogène et R5 et R6 représentent ensemble une chaîne organique saturée ou insaturée éventuellement substituée contenant 1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 7 atomes de carbone dans la chaîne et éventuellement 1, 2 ou 3 hétéroatomes dans la chaîne sélectionnés chacun parmi O, N et S, à condition que la chaîne ait une longueur d'au moins 3 atomes; à condition que, lorsque R1 = R2 = un hydrogène, alors tout alkyle en C1-10 éventuellement substitué ou tout alcényle en C2-10 éventuellement substitué représenté par R3 ait un point de ramification au niveau d'une ou de plusieurs des positions .alpha. et .beta. comptées à partir du groupe carbonyle (ou de la forme tautomère de celui-ci) auquel R3 est attaché; ou un sel, complexe ou promédicament acceptable du point de vue physiologique de ceux-ci; en tant que tels et étant destinés à être utilisés dans le traitement ou la prophylaxie de l'hypersensibilité, de troubles des muscles lisses, d'affections spasmodiques, d'affections allergiques, d'affections inflammatoires et/ou de la douleur.
Barraclough Paul
Callizot Noelle
Gunning Philip James
Howson Patrick A.
Orsi Antonia
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Phytopharm Plc
LandOfFree
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