C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/4375 (2006.01) A61P 25/22 (2006.01)
Patent
CA 2451530
The present invention provides compounds of formula (I) including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein R is aryl or heteroaryl, each of which may be substituted by 1 to 4 groups selected from: halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, -C(O)R5, nitro, - NR6R7, cyano, and a group R8; R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2- C6 alkynyl, halo C1-C6 alkyl, halo C1-C6 alkoxy, halogen, NR6R7 or cyano; R2 is hydrogen, C3-C7 cycloalkyl, or a group R9; R3 is C3-C7 cycloalkyl, or a group R9; or R2 and R3 together with N form a 5-14 membered heterocycle, which may be substituted 1 to 3 R10 groups; R4 is hydrogen, C1-C6 alkyl, halogen or halo C1-C6 alkyl; R5 is a C1-C4 alkyl, -OR6 or NR6R7; R6 is hydrogen or C1-C6 alkyl; R7 is hydrogen or C1-C6 alkyl; R8 is a 5-6 membered heterocycle, which may be saturated or may contain one to three double bonds, and which may be substituted by 1 or more R11 groups; R9 is a C1-C6 alkyl that may be substituted by one or more groups selected from: C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkoxy, hydroxy, halo C1-C6 alkyl; R10 is a group R8, C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, C(O)NR6R7, phenyl which may be substituted by 1 to 4 R11 groups; R11 is C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1- C6 alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, or C(O)NR6R7; X is carbon or nitrogen; n is 1 or 2; to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the treatment of conditions mediated by corticotropin-releasing factor (CRF).
La présente invention concerne des composés de formule (I), y compris leurs stéréoisomères, pro-médicaments et sels ou solvates acceptables d'un point de vue pharmaceutique. Dans ladite formule: R est aryle ou hétéroaryle, chacun d'entre eux pouvant être substitué par 1 à 4 groupes choisis parmi halogène, alkyle en C1-C6, alcoxy en C1-C6, halo C1-C6 alkyle, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halo C1-C6 alcoxy, -C(O)R¿5?, nitro, -NR¿6?R¿7?, cyano, et un groupe R¿8?; R¿1? est hydrogène, alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halo C1-C6 alkyle, halo C1-C6 alcoxy, halogène, NR¿6?R¿7? ou cyano; R¿2? est hydrogène, cycloalkyle en C3-C7, ou un groupe R¿9?; R¿3? est cycloalkyle en C3-C7, ou un groupe R¿9?; ou R¿2? et R¿3? forment ensemble avec N un hétérocycle à 5-14 éléments, qui peut être substitué par 1 à 3 groupes R¿10?; R¿4? est hydrogène, alkyle en C1-C6, halogène ou halo C1-C6 alkyle; R¿5? est un alkyle en C1-C4, -OR¿6? ou NR¿6?R¿7?; R¿6? est hydrogène ou alkyle en C1-C6; R¿7? est hydrogène ou alkyle en C1-C6; R¿8? est un hétérocycle à 5-6 éléments, qui peut être saturé ou peut contenir une à trois doubles liaisons, et qui peut être substitué par au moins 1 groupe R¿11?; R¿9? est un alkyle en C1-C6 qui peut être substitué par au moins un groupe choisi parmi cycloalkyle en C3-C7, alcoxy en C1-C6, halo C1-C6 alcoxy, hydroxy, halo C1-C6 alkyle; R¿10? est un groupe R¿8?, cycloalkyle en C3-C7, alkyle en C1-C6, alcoxy en C1-C6, halo C1-C6 alkyle, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halo C1-C6 alcoxy, hydroxy, halogène, nitro, cyano, C(O)NR¿6?R¿7?, phényle qui peut être substitué par 1 à 4 groupes R¿11?; R¿11? est cycloalkyle en C3-C7, alkyle en C1-C6, alcoxy en C1-C6, halo C1-C6 alkyle, alcényle en C2-C6, alcynyle en C2-C6, halo C1-C6 alcoxy, hydroxy, halogène, nitro, cyano, ou C(O)NR¿6?R¿7?; X est carbone ou azote; n vaut 1 ou 2. L'invention a également pour objet des procédés destinés à la préparation desdits composés, des compositions pharmaceutiques les contenant, et leur utilisation dans le cadre du traitement d'états pathologiques médiés par la corticolibérine (CRF).
Di Fabio Romano
Micheli Fabrizio
St-Denis Yves
Glaxo Group Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2086593