C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/355 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 311/72 (2006.01)
Patent
CA 2496130
The invention relates to chemical compounds in the form of racemates, enantiomers and/or diastereomers of general formula (I), wherein R represents the non-modified part of a variable pharmaceutical active substance molecule, B represents a spacer and Toc and corresponds to formula (II), R.prime., R.prime..prime. and R.prime..prime..prime. are H or methyl for tocopherol and A is C=X, SOm, X and/or CH2. X is O, S or NR1 (n = 1) and/or S or NR1 (n = 0) and B is a group X-R 2 y, wherein Y is C=X, SOm or C (XR 3 ) R4, and n is 0 - 6, preferably 0,1, 2 or 3 and m represents 1 or 2. R1 represents H, C1 - C10 - alkyl, preferably C1 - C6-alkyl and/or aryl, Het or an aryl radical and/or a Het radical connected via a C1 - C6 spacer, preferably C1 - C3 and R2 is selected from the group containing alkene, arylene and/or Het spacer and combinations thereof and can be combined directly with each other or via the A radical and/or via the group XO-A-Xp, wherein o and p can be equal or different and are 0, 1 or 2, and R3 and R4 represent H, C1 - C10 alkyl, preferably C1-C6-alkyl and/or aryl, Het or an aryl radical and/or a Het radical bound by means of a C1 - C6, preferably C1 - C3 spacer.
La présente invention concerne des composés chimiques se présentant sous la forme de racémates, d'énantiomères ou de diastéréomères de formule générale (I) dans laquelle: R représente une partie non modifiée d'une molécule de substance pharmaceutique active variable; B est un espaceur; Toc correspond à la formule (II); R.prime., R.prime..prime. et R.prime..prime..prime. sont H ou méthyle pour le tocophérol; et A est C=X, SO¿m?, X ou CH¿2?, formule dans laquelle X représente O, S ou NR?1¿ (pour n = 1), ou S ou NR?1¿ (pour n = 0) et B est un groupe X-R ?2¿ Y, formule dans laquelle Y représente C=X, SO¿m? ou C (XR?3¿) R?4¿ et n vaut de 0 à 6, de préférence de 0 à 3, et m vaut 1 ou 2, R?1¿ représentant H, alkyle en C¿1?-C¿10?, de préférence alkyle en C¿1?-C¿6?, ou aryle, Het ou un radical aryle ou Het lié par un espaceur en C¿1?-C¿6?, de préférence en C¿1?-C¿3?, et R?2¿ étant choisi dans le groupe qui comprend les espaceurs d'alkylène, d'arylène ou de Het, ainsi que des combinaisons de ceux-ci, ceux-ci étant reliés ensemble soit directement, soit par l'intermédiaire du radical A ou du groupe X¿O?-A-X¿p? dans lequel o et p sont identiques ou différents et valent 0, 1 ou 2, R?3¿ et R?4¿ représentant H, alkyle en C¿1? à C¿10?, de préférence alkyle en C¿1?-C¿6?, ou aryle, Het ou un radical aryle ou Het lié par un espaceur en C¿1? à C¿6?, de préférence en C¿1? à C¿3?.
Matuszczak Barbara
Windisch Manfred
Borden Ladner Gervais Llp
Jsw-Research Forschungslabor Gmbh
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1420286