C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 317/44 (2006.01)
Patent
CA 2560231
The present invention provides a process for the preparation of a compound of formula (I): wherein R1 is C1-6 alkyl; R2 and R3 are, independently, C1-6 alkyl; and R4 is C1-6 alkyl or benzyl (wherein the phenyl ring of benzyl is optionally substituted by nitro, S (O)2(C1-4 alkyl), cyano, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, C(O)(C1-4 alkyl), N(C1-6 alkyl)2, CF3 or OCF3); the process comprising reacting a compound of formula (II): wherein R2, R3 and R4 are as defined above, with a suitable base; and reacting the product so formed with R1OC(O)CH2X, wherein R1 is as defined above and X is chloro, bromo or iodo; wherein the process is carried out in a suitable solvent at a temperature in the range -40~C to -5~C; and wherein at least 0.2 moles of the compound of formula (II) are used in the process.
L'invention concerne un procédé de préparation d'un composé représenté par la formule (I), dans laquelle R?1¿ représente alkyle C¿1-6?, R?2¿ et R?3¿ représentent, indépendamment, alkyle C¿1-6?, et R?4¿ représente alkyle C¿1-6? ou benzyle (le cycle phénylique du benzyle étant éventuellement substitué par nitro, S (O)¿2?(alkyle C¿1-4?), cyano, alkyle C¿1-4?, alcoxy C¿1-4?, C(O)(alkyle C¿1-4?), N(alkyle C¿1-6?)¿2?, CF¿3? ou OCF¿3?). Ce procédé consiste à faire réagir un composé représenté par la formule (II), dans laquelle R?2¿, R?3¿ et R?4¿ sont tels que définis ci-dessus, avec une base adaptée, et à faire réagir le produit ainsi obtenu avec R?1¿OC(O)CH¿2?X, R?1¿ étant tel que défini ci-dessus et X représentant chloro, bromo ou iodo. Ce procédé est effectué dans un solvant adapté à une température comprise dans la plage -40 ·C à -5 ·C; et au moins 0,2 moles du composé représenté par la formule (II) sont utilisés dans ce procédé.
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1353940