Chemically modified mutant serine hydrolases

Details Chemically modified mutant serine hydrolases Chemically modified mutant serine hydrolases

C - Chemistry, Metallurgy

12

N

C12N 9/54 (2006.01) C12P 21/00 (2006.01) C12P 41/00 (2006.01)

Patent

CA 2348014

This invention provides chemically modified mutant serine hydrolases that catalyze a transamidation and/or a transpeptidation and/or a transesterification reaction. The modified serine hydrolases have one or more amino acid residues in a subsite replaced with a cysteine, wherein the cysteine is modified by replacing the thiol hydrogen in the cysteine with a substituent group providing a thiol side chain comprising a moiety selected from the group consisting of a polar aromatic substituent, an alkyl amino group with a positive charge, and a glycoside. In particularly preferred embodiments, the substitutents include an oxazolidinone, a C1 to C15 alkyl amino group with a positive charge, or a glycoside.

L'invention concerne de nouvelles sérines hydrolases mutantes chimiquement modifiées qui catalysent une réaction de transamidation et/ou de transpeptidation et/ou transestérification. Ces sérines hydrolases modifiées comportent un ou plusieurs résidus d'acides aminés dans un sous-site remplacés par une cystéine. Cette dernière est modifiée en remplaçant l'hydrogène de thiol dans la cystèine par un groupe présentant une chaîne latérale thiolique comprenant une fraction sélectionnée dans le groupe se composant d'un substituant aromatique polaire, un groupe alkyl-aminé avec une charge positive et un glycoside. Dans les modes de réalisation particuliers, les substituants comprennent une oxazolidinone, un groupe alkyl-aminé C¿1? à C¿15? avec une charge positive ou un glycoside.

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