C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 13/00 (2006.01) A61K 41/00 (2006.01) A61K 49/10 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) C07D 471/22 (2006.01) C07D 487/22 (2006.01) C07F 5/00 (2006.01)
Patent
CA 2329320
Compositions that are chemical combination of porphyrins, chlorins, bacteriochlorins, and related tetra-pyrrolic compounds with radioactive elements such as Technetium99, Gadolinium, Indium111 and radioactive iodine. When the element can form canons, the compound is usually a chelate with the porphyrin or chlorin structure. When the element forms anions, the compound is usually a direct chemical combination of the radioactive element into the porphyrin or chlorin structure. The invention further includes the method of using the compounds of the invention for diagnostic imaging of hyperproliferative tissue such as tumors and new blood vessel growth as is associated with the wet form of age related macular degeneration and methods of making the compounds. Compounds for MRI contrast imaging of the invention are usually Tc99, In111 or Gd(III) complexes of compounds of the formula:
Compositions constituant des combinaisons chimiques de porphyrines, de chlorines, de bactériochlorines et de composés tétrapyrroliques apparentés avec des éléments radioactifs tels que le technetium 99, le gadolinium, l'indium111 et l'iode radioactif. Dans les cas où l'élément peut former des cations, le composé est habituellement chélaté avec la porphyrine ou la chlorine. Dans les cas où l'élément forme des anions, le composé est habituellement le résultat d'une intégration chimique directe de l'élément radioactif dans la structure de la porphyrine ou de la chlorine. L'invention concerne également une méthode d'utilisation de ces composés pour l'imagerie diagnostique de tissus en hyperprolifération comme les tumeurs ainsi que de la croissance de nouveaux vaisseaux sanguins tels que ceux qui sont associés à la forme humide de la dégénérescence maculaire liée à l'âge; enfin, l'invention a trait à des méthodes de fabrication des composés. Les composés d'imagerie de contraste par IRM sont habituellement des complexes de Tc99, d'In111 ou de Gd(III) avec des composés de formule : (voir formule I). Dans la formule ci-dessus, R1 = (voir formule II) (CH2)2 CONHphénylène CH2DTPA, (voir formule III) ou (voir formule IV), où R9 = -OR10, où R10 est un alkyle à chaîne courte, comptant 1 à 6 atomes de carbone; R2 est -CH3, R5 est -CH2CH3, et R3 et R4 forment ensemble une liaison covalente ou R2 et R3 ensemble sont = O, R4 est -CH2CH3 et R5 est -CH3; R6 est (voir formule V) ou une liaison covalente; R7 est = O quand R6 est (voir formule V) et R7 est un H quand R6 est une liaison covalente; R8 est -(CH2)CO2CH3, -(CH2)2CONHphénylèneCH2DTPA, (voir formule III) ou (voir formule IV); R11 est un alkyle à chaîne courte, comptant 1 à 6 atomes de carbone, -(CH2)2CONHphénylèneCH2DTPA, (voir formule III) ou (voir formule IV); pourvu que seul un, parmi R1, R8 ou R11, est -(CH2)2CONHphénylèneCH2DTPA, (voir formule III) ou (voir formule IV).
Dougherty Thomas J.
Grossman Zachary
Kanter Peter
Pandey Ravindra K.
Health Research Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
Chlorin and bacteriochlorin-based aminophenyl dtpa and n2s2... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1763250