Cholesterol biosynthesis inhibitor containing tricyclic...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 498/20 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/537 (2006.01) A61K 31/547 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 241/00 (2006.01) C07D 263/00 (2006.01) C07D 471/20 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 498/10 (2006.01) C07D 513/10 (2006.01) C07D 513/20 (2006.01)

Patent

CA 2433174

Orally administrable cholesterol biosynthesis inhibitors exhibiting potent serum cholesterol lowering effect, which inhibitors contain as the active ingredient tricyclic spiro compounds represented by the general formula (I) or salts thereof: (I) wherein A is a 5- or 6-membered heterocyclic group or the like; B is a single bond, carbonyl, or the like; D is hydrogen or the like; X is nitrogen or the like; Y is oxygen, -NH-, or the like; Z is methylene, carbonyl, or the like; T is -SO2-, carbonyl, or the like; Q is a hydrocarbon group or a heterocyclic group; l, m, and n are each an integer of 0 to 2, with the proviso that both l and m are not 0 simultaneously; and r is 0 or 1.

L'invention concerne des inhibiteurs de la biosynthèse du cholestérol pouvant être administrés par voie orale, ayant un puissant effet d'abaissement du taux de cholestérol stérique. Ces inhibiteurs contiennent, comme principe actif, des composés spiro tricycliques représentés par la formule générale (I) ou des sels de ces composés. Dans ladite formule (I): A représente un groupe hétérocyclique à 5 ou 6 éléments, ou un groupe analogue; B représente une liaison simple, carbonyle ou analogue; D représente hydrogène; X représente azote ou analogue; Y représente oxygène, -NH- ou analogue; Z représente méthylène, carbonyle ou analogue, T représente -SO¿2?-, carbonyle ou analogue; Q représente un groupe hydrocarboné ou un groupe hétérocyclique; l, m et n représentent chacun un nombre entier pouvant aller de 0 à 2 à condition que l et m ne représentent pas 0 simultanément; et r représente 0 ou 1.

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