C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/02 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07D 311/22 (2006.01) C07D 311/68 (2006.01) C07D 311/70 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01)
Patent
CA 2153498
A chroman derivative represented by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a medicinal use thereof, wherein R1 is cyano, nitro, trihalomethyl, trihalomethoxy or halogen; R2 is lower alkoxyalkyl, aryloxyalkyl or dialkoxyalkyl; R3 is lower alkoxyalkyl or aryloxyalkyl; R4 is hydroxy, formyloxy or lower alkanoyloxy; X is N-H which may be substituted by lower alkyl, oxygen, sulfur or a single bond; Y is a residue of an aromatic or heterocyclic ring which may be substituted. The compound and pharmaceutically acceptable salt thereof have a prominent selective coronary vasodilator activity while having a minimized hypotensive effect. Therefore, they can selectively increase the coronary blood flow volume without the fear of causing sudden hypotension causative of tachycardia which adversely affects the heart, and hence are useful as a coronary vasodilator, in particular, as a preventive or remedy for cardiovascular disturbance such as angina pectoris or cardiac failure.
L'invention concerne un dérivé de chromanne représenté par la formule générale (I), un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier, et une utilisation thérapeutique de ce dernier. Dans cette formule, R?1¿ représente du cyano, du nitro, du trihalométhyle, du trihalométhoxy ou de l'halogène; R?2¿ représente de l'alcoxyalkyle inférieur, de l'aryloxyalkyle ou du dialcoxyalkyle; R?3¿ représente de l'alcoxyalkyle inférieur ou de l'aryloxyalkyle; R?4¿ représente de l'hydroxy, du formyloxy ou de l'acanoyloxy inférieur; X correspond à N-H qui peut être substitué par de l'alkyle inférieur, de l'oxygène, du soufre ou une liaison simple; Y correspond à un résidu d'un anneau aromatique ou hétérocyclique qui peut être substitué. Le composé et le sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier exercent une activité vasodilatatrice coronarienne fortement sélective tout en ayant un effet hypotenseur minimisé. Par conséquent, ils peuvent augmenter, de manière sélective, le volume du débit sanguin coronarien sans risque de provoquer une hypotension soudaine susceptible de se traduire par une tachycardie, ce qui aurait des effets défavorables sur le coeur. Par conséquent, ils peuvent être utilisés comme vasodilatateur coronaire, en particulier, pour la prophylaxie ou le traitement de troubles cardiovasculaires tels que l'angine de poitrine ou l'insuffisance cardiaque.
Aisaka Kazuo
Cho Hidetsura
Katoh Susumu
Sayama Shinsuke
Uchida Itsuo
Fetherstonhaugh & Co.
Japan Tobacco Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1367873