Classes of compounds that interact with integrins

Details Classes of compounds that interact with integrins Classes of compounds that interact with integrins

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/351 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 17/02 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01)

Patent

CA 2593749

A method of inhibiting or effecting the activity of an integral receptor which comprises contacting an integrin with a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; General Formula I Wherein the ring may be of any configuration; Z is sulphur, oxygen, CH2, NH, NRA or hydrogen, in the case where Z is hydrogen then R1 is not present, RA is selected from the set defined for R1 to R5, X is oxygen or NRA providing that at least one X of General Formula I is NRA, X may also combine independently with one of R1 to R5 to form an azide, R1 to R5 are independently selected from the group comprising H, -(CO)R6 or an alkyl, acyl, alkenyl, alkynyl, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl or heteroarylalkyl substituent of 1 to 20 atoms, which is optionally substituted, and can be branched or linear wherein substituents may optionally be further substituted, wherein R6 is selected from the group comprising an alkyl, acyl, alkenyl, alkynyl, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl or heteroarylalkyl substituent of 1 to 20 atoms, which is optionally substituted, and can be branched or linear wherein substituents may optionally be further substituted, with the proviso that XR2 or XR3 or XR4 or XR5 is not NH2, with the further proviso that not more than one of R2 to R5 is hydrogen, where the group X is NRA and RA is not hydrogen, the groups RA and the corresponding group R2 to R5 may combine to form a cycle.

Procédé d'inhibition ou d'activation de l'activité d'un récepteur intégrine lequel consiste à mettre en contact une intégrine avec un composé de formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Dans la formule générale I, le cycle peut avoir n'importe quelle configuration ; Z est un soufre, un oxygène, CH2, NH, NRA ou un hydrogène, dans le cas où Z est un hydrogène alors R1 n'est pas présent, RA est sélectionné dans l'ensemble défini pour R1 à R5, X est un oxygène ou NRA à condition qu'au moins un X de la formule générale I soit NRA, X peut également se combiner indépendamment avec l'un des groupes R1 à R5 pour former un azoture, R1 à R5 sont indépendamment sélectionnés dans le groupe comprenant H, -(CO)R6 ou un substituant alkyle, acyle, alcényle, alcynyle, hétéroalkyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle ou hétéroarylalkyle ayant 1 à 20 atomes de carbone, lequel est éventuellement substitué et peut être linéaire ou ramifié, les substituants pouvant encore être éventuellement substitués, R6 est indépendamment sélectionné dans le groupe comprenant un substituant alkyle, acyle, alcényle, alcynyle, hétéroalkyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle ou hétéroarylalkyle ayant 1 à 20 atomes de carbone, lequel est éventuellement substitué et peut être linéaire ou ramifié, les substituants pouvant encore être éventuellement substitués, à condition que XR2 ou XR3 ou XR4 ou XR5 ne soit pas NH2, et à condition en plus que pas plus d'un des groupes R2 à R5 soit un hydrogène, dans le cas où le groupe X est NRA et RA n'est pas un hydrogène, les groupes RA et les groupes R2 à R5 correspondants peuvent se combiner pour former un cycle.

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