A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/20 (2006.01)
Patent
CA 2616480
Tablets for the controlled release of an active ingredient in a zero-order or near zero-order fashion are provided. The tablet includes a core and a coating. The core includes at least one active pharmaceutical agent and a polyethylene oxide with a molecular weight of between about 1,000,000 and 10,000,000, preferably between about 4,000,000 and 8,000,000. The core material is optionally, but preferably, coated with a cellulosic material. The active pharmaceutical agent can be hydrophilic, hydrophobic, or amphiphilic. When the active pharmaceutical agent is a hydrophilic agent, it is preferred that the coating is a relatively hydrophobic cellulose, such as ethylcellulose or propylcellulose. However, if the tablet is uncoated, it can provide a near- zero-order release rate rather than a zero-order release rate. When the active pharmaceutical agent is a hydrophobic or amphiphilic agent, the hydrophilic polymeric carrier is the same as in the first embodiment, the coating is a relatively more hydrophilic cellulose. The release rate for the active pharmaceutical agent can be controlled by adjusting the thickness of the coating, and, optionally, by adjusting the concentration of the polymeric excipients, as well as certain non-polymeric excipients which may optionally be present. An advantage of using relatively high molecular weight polyethylene oxide is that the release is pH independent, unlike where ionic polymers such as polyacrylic acids are used. Further, active pharmaceutical agents including functional groups that might react with such polymers can be used without an adverse reaction between the active agent and the polymer.
La présente invention a trait à des comprimés pour la libération contrôlée d'un principe actif d'ordre zéro ou d'ordre presque nul. Le comprimé comporte un noyau et un enrobage. Le noyau comporte un agent pharmaceutique actif et un oxyde de polyéthylène avec un poids moléculaire compris entre environ 1,000,000 et 10,000,000, de préférence entre environ 4,000,000 et 8,000,000. Le matériau de noyau est éventuellement, mais préférablement enrobé d'un matériau cellulosique. L'agent pharmaceutique actif peut être hydrophile, hydrophobe, ou amphiphile. Lorsque l'agent pharmaceutique actif est hydrophile, il est préférable que l'enrobage soit une cellulose relativement hydrophobe, telle que l'éthylcellulose ou la propylcellulose. Cependant, si le comprimé n'est pas enrobé, il peut assurer un taux de libération d'ordre presque nul plutôt qu'un taux de libération d'ordre zéro. Lorsque l'agent pharmaceutique actif est hydrophobe ou amphiphile, le support polymère hydrophile est le même que dans le premier mode de réalisation, l'enrobage est une cellulose relativement plus hydrophile. Le taux de libération pour l'agent pharmaceutique actif peut être contrôlé par l'ajustement de l'épaisseur de l'enrobage, et, éventuellement, par l'ajustement de la concentration d'excipients polymères, ainsi que certains excipients non polymères qui peuvent éventuellement être présents. Un avantage de l'utilisation d'oxyde de polyéthylène de poids moléculaire relativement élevé est que la libération est indépendante du pH, contrairement aux cas où des polymères ioniques tels que des acides polyacryliques sont utilisés. En outre, les agents pharmaceutiques actifs comprenant des groupes fonctionnels pourraient réagir avec de tels polymères peuvent être utilisés sans réaction nuisible entre l'agent actif et le polymère.
Gold Thomas B.
Woodal Patrick Brian
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Metrics Inc.
LandOfFree
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